Источник: Vidal

Палексия

Palexia
Рецептурный препарат
Форма выпуска: 
таб., покрытые пленочной оболочкой, 75 мг: 20 или 60 шт.
таб., покрытые пленочной оболочкой, 75 мг: 20 или 60 шт.
GRUNENTHAL GmbH (Германия)
таб. пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг: 20 или 60 шт.
GRUNENTHAL GmbH (Германия)
таб. пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг: 20 или 60 шт.
GRUNENTHAL GmbH (Германия)
таб. пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг: 20 или 60 шт.
GRUNENTHAL GmbH (Германия)
таб. пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг: 20 или 60 шт.
GRUNENTHAL GmbH (Германия)
таб. пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг: 20 или 60 шт.
GRUNENTHAL GmbH (Германия)
таб., покрытые пленочной оболочкой, 50 мг: 20 или 60 шт.
GRUNENTHAL GmbH (Германия)
таб., покрытые пленочной оболочкой, 75 мг: 20 или 60 шт.
GRUNENTHAL GmbH (Германия)
таб., покрытые пленочной оболочкой, 100 мг: 20 или 60 шт.
GRUNENTHAL GmbH (Германия)
таб., покрытые пленочной оболочкой, 50 мг: 20 или 60 шт.
GRUNENTHAL GmbH (Германия)
таб., покрытые пленочной оболочкой, 100 мг: 20 или 60 шт.
GRUNENTHAL GmbH (Германия)
Производитель: GRUNENTHAL GmbH (Германия)
Действующее веществоТапентадол (Tapentadol)
Обсудите это лекарство с врачом
на онлайн-консультации
Доктор объяснит, как оно действует, проверит противопоказания,
даст советы по применению.
Компетентные
врачи
Круглосуточно
Без очереди
Первая консультация — 99 ₽

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-желтого цвета, двояковыпуклые, на одной стороне гравировка - логотип Грюненталь, на другой стороне гравировка "H7".

1 таб.
тапентадола гидрохлорид 87.36 мг,
что соответствует содержанию тапентадола 75 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 39.06 мг, лактозы моногидрат - 39.06 мг, кроскармеллоза натрия - 11.25 мг, повидон К30 - 9.38 мг, магния стеарат - 1.41 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II желтый 85F32072 - 5.63 мг, в т. ч. поливиниловый спирт - 2.252 мг, титана диоксид - 1.2099 мг, макрогол 3350 - 1.1373 мг, тальк - 0.8332 мг, железа оксид желтый - 0.1971 мг, железа оксид красный - 0.0005 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Тапентадол - мощный анальгетик, являющийся агонистом мю-опиоидных рецепторов и ингибитором обратного захвата норадреналина. Тапентадол непосредственно оказывает анальгетическое действие без участия фармакологически активных метаболитов.

Тапентадол продемонстрировал эффективность при боли ноцицептивного, нейропатичеcкого, висцерального генеза и при боли, вызванной воспалительным процессом. В ходе клинических исследований была подтверждена обезболивающая эффективность тапентадола при ноцицептивных болях (в том числе послеоперационных ортопедических и абдоминальных болях, а также хронических болях при остеоартрите бедра или колена).

Действие на сердечно-сосудистую систему: при тщательном изучении интервала QT, никаких эффектов от приема терапевтических и превышающих терапевтические доз тапентадола в отношении интервала QT установлено не было. Тапентадол не оказывал значимых эффектов и на другие параметры ЭКГ (частоту сердечных сокращений, интервал PR, комплекс QRS, морфологию зубца Т и U).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь препарата Палексия в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, тапентадол быстро и полностью абсорбируется. Средняя абсолютная биодоступность после приема внутрь однократной дозы натощак в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, составляет примерно 32% ввиду интенсивного пресистемного метаболизма. Максимальные концентрации тапентадола в плазме крови наблюдаются через 1,25 часа после приема внутрь таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Пропорциональный дозе рост Cmax (максимальная концентрация) и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») отмечен после приема внутрь таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в пределах терапевтического диапазона доз.

Долговременный прием тапентадола внутрь (каждый 6 часов) в дозах от 75 мг до 175 мг, в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, показал, что коэффициент накопления тапентадола составляет от 1,4 до 1,7 и от 1,7 до 2.0 для его основного метаболита - тапентадола-О-глюкуронида, что главным образом определялось по интервалу дозирования и периоду полувыведения тапентадола. Равновесная концентрация тапентадола в плазме крови достигается на вторые сутки после начата приема внутрь таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Влияние пищи

AUC и Cmax возрастают на 25 % и 16 % соответственно при приеме внутрь таблеток, покрытых пленочной оболочкой, после приема жирной высококалорийной пищи. Время достижения Cmax откладывается на 1.5 ч при приеме высококалорийной пищи. Это было расценено клинически незначимым. Препарат Палексия можно принимать внутрь как до, так и после приема пищи.

Распределение

Тапентадол имеет большой объем распределения. После внутривенного введения тапентадола объем распределения в терминальной фазе элиминации (Vd) составляет 540+98 литра. Связывание с белками плазмы крови низкое и не превышает 20%.

Метаболизм

Тапентадол подвергается выраженному метаболизму. Около 97 % соединения метаболизируется. Основным путем метаболизма тапентадола является конъюгация с глюкуроновой кислотой. После приема внутрь примерно 70 % дозы экскретируется в мочу и виде конъюгированных форм (55 % глюкуронида и 15 % сульфата тапентадола). Уридиндифосфат-глюкуронилтрансфераза (УГТ) является основным ферментом, участвующим в процессе глюкуронирования (главным образом изоферменты UGT1A6, UGT1A9 и UGT2B7). В обшей сложности 3% тапентадола экскретируется в мочу в неизмененном виде. Тапентадол также метаболизируется до N-дезметилтапентадола (13 %) под действием изоферментов CYP2C9 и CYP2C19 и до гидроксипентадола (2 %) под действием изофермента CYP2D6, которые далее подвергаются конъюгации. По этой причине, метаболизм тапентадола, опосредованный через систему изоферментов цитохрома Р450, имеет меньшее значение по сравнению с глюкуронированием.

Ни один из метаболитов тапентадола не обладает анальгетическим действием.

Выведение

Тапентадол и его метаболиты экскретируются почти полностью (99%) почками. Общий клиренс после внутривенного введения составляет 1530 ± 177 мл/мин. Конечный период полувыведения после приема тапентадола внутрь в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, составляет в среднем 4 часа.

Особые категории пациентов

Пожилые пациенты

AUC тапентадола сходна у пожилых (65-78 лет) и пациентов среднего возраста (19-43 года), при этом у пожилых пациентов средняя величина Cmax на 16 % ниже, чем у пациентов среднего возраста.

Нарушение функции почек

AUC к Cmax тапентадола сопоставимы у пациентов с различной степенью функциональной активности почек (от нормы до тяжёлого нарушения). И наоборот, с нарастанием выраженности почечной недостаточности отмечаюсь увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) тапентадола-О-глюкуронида. У пациентов с легким, умеренным и тяжелым нарушением функции почек отмечалось повышение AUC тапентадола-О-глюкуронида в 1.5, 2.5 и 5.5 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек соответственно.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени прием тапентадола внутрь характеризовался более высокой AUC и концентрацией в сыворотке крови по сравнению с пациентами с нормальном функцией печени. Отношения фармакокинетических показателей тапентадола для групп пациентов с лёгкой и умеренной печеночной недостаточностью при сравнении с группой пациентов с нормальной функцией печени составили 1.7 и 4.2 соответственно для AUC; 1,4 и 2,5 соответственно для Cmax; и 1.2 и 1.4 соответственно для периода полувыведения. Скорость образования тапентадола-O-глюкуронида у пациентов с более выраженным нарушением функции печени ниже.

Фармакокинетические взаимодействия

Тапентадол главным образом метаболизируется посредством 2 фазы (глюкуронирования), и только малое количество метаболизируется через окислительные процессы I фазы.

Поскольку глюкуронирование является системой высоких возможностей с низким аффинитетом, какое-либо клинически значимое взаимодействие, связанное с глюкуронированием, маловероятно. Это подтверждено опытом одновременного применения тапентадола с напроксеном и пробенецидом, наблюдался рост AUC тапентадола на 17 % и 57 % соответственно. При одновременном применении с парацетамолом и ацетилсалициловой кислотой никаких изменений фармакокинетических показателей тапентадола не наблюдалось.

Тапентадол не является индуктором или ингибитором изоферментов цитохрома Р450. Поэтому клинически значимые взаимодействия, опосредуемые через систему изоферментов цитохрома Р450, маловероятны.

Фармакокинетика тапентадола не менялась под влиянием увеличения pН или перистальтики желудочно-кишечного тракта, вызванных омепразолом и метоклопрамидом соответственно.

Связывание тапентадола с белками плазмы крови низкое (примерно 20 %). По этой причине вероятность фармакокинетических взаимодействий за счет замещения из связи с белками плазмы мала.

Показания

— острый болевой синдром средней и высокой степени тяжести.

Препарат применяется лишь при болевом синдроме средней и сильной интенсивности, требующем назначения опиоидных анальгетиков.

Режим дозирования

Как и при лечении другими анальгетиками с центральным механизмом действия, доза препарата должна подбираться индивидуально в соответствии с выраженностью болевого синдрома, ранее проводимой терапией и возможностью наблюдения за пациентом. Рекомендуемая начальная доза препарата Палексия в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, для приема внутрь составляет 50 мг, 75 мг или 100 мг каждые 4-6 ч в зависимости от исходной интенсивности боли. В первый день приема препарата, если не удалось достичь контроля боли, уже через 1 час после приема начальной дозы может быть принята вторая доза препарата. В последующем, обычная рекомендуемая доза составляет от 50 мг до 100 мг тапентадола каждые 4-6 часов и должна быть подобрана для поддержания адекватной анальгезии с приемлемой переносимостью.

Препарат Палексия в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, принимают внутрь целиком с достаточным количеством жидкости, не разжевывая, не разламывая и не растворяя. Препарат Палексия в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, может назначаться как до, так и после приема пищи.

Общая начальная суточная доза более 700 мг тапентадола в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, в первый день лечения и поддерживающая суточная лоза более 600 мг тапентадола не назначались и поэтому не рекомендуются.

Завершение лечения

При одномоментном прекращении приема тапентадола возможно развитие синдроме «отмены». Рекомендуется постепенное снижение дозы перед полной отменой препарата в целях предупреждения развития синдрома «отмены».

Взрослые, имеющие хронические заболевания

Нарушение функции почек

Коррекции дозы у пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью не требуется.

Опыта применения у пациентов с тяжелым нарушением функции почек нет, поэтому применение препарата в данной группе пациентов противопоказано.

Нарушение функции печени

Коррекции дозы у пациентов с легкой печеночной недостаточностью не требуется. Необходимо соблюдать осторожность при назначении папистам с умеренно выраженной печеночной недостаточностью. Лечение у таких пациентов следует начинать с 50 мг тапентадола в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, не чаше одного раза каждые 8 ч (максимум три дозы в сутки). Дальнейшая терапия должна быть направлена на поддержание анальгетического эффекта с приемлемым уровнем переносимости, что достигается увеличением пли уменьшением интервала между приемами препарата.

Опыта применения у пациентов с тяжелым нарушением функции печени нет, и поэтому применение у данной группы пациентов противопоказано.

Пожилые пациенты (от 65 лет и старше)

В целом, рекомендованные дозы для пожилых пациентов с нормальной функцией печени и почек такие же, как и для пациентов среднего возраста с нормальной функцией почек и печени. Поскольку у пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек и печени следует соблюдать осторожность при выборе дозы и не превышать рекомендуемые.

Применение у детей

Препарат Палексия противопоказан к применению пациентам в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.

Побочное действие

Примерно у 65% пациентов, принимавших препарат Падексия в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, наблюдались побочные действия, преимущественно легкой или умеренной интенсивности. Наиболее частыми из них были нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы (тошнота, головокружение, рвота, сонливость и головная боль).

В таблице ниже представлены побочные действия препарата Палексия, выявленные при его применении. Они представлены по классам и частоте: очень частые (≥1/10); частые (≥1/100, <1/10); нечастые (≥1/1000, <1/100); редкие (≥1/10000, <1/1000); очень редкие (<1/10000).

Системно-органные классы Частота
очень частые (≥1/10) частые (от ≥1/100 до <1/10) нечастые (от ≥1/1000 до <1/100) редкие (от ≥1/10000 до <1/1000)
Нарушения со стороны иммунной системы Гиперчувствительность (включая ангионевротический отек)
Нарушения со стороны обмена веществ и питания Снижение аппетита
Нарушения психики Тревога, спутанность сознания, галлюцинации, нарушение сна, необычные сновидения Подавленное настроение, дезориентация в месте и во времени, психомоторное возбуждение, повышенная возбудимость, беспокойство, эйфория Патологическое мышление
Нарушения со стороны нервной системы Головокружение, сонливость, головная боль Тремор Расстройства внимания, нарушение памяти, предобморочное состояние, седация, атаксия, дизартрия, гипестезии, парестезии, непроизвольные сокращения мышц Судороги, угнетение сознания, нарушения координации
Нарушения со стороны органа зрения Нарушение зрения
Нарушения со стороны сердца и сосудов "Приливы" Увеличенние ЧСС, ощущение сердцебиения, снижение АД Снижение ЧСС
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Угнетение дыхания, снижение насыщения крови кислородом, одышка
Нарушения со стороны ЖКТ Тошнота, рвота Запор, диарея, диспепсия, сухость во рту Дискомфорт в животе Нарушение эвакуации содержимого желудка
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Зуд, гипергидроз, сыпь Крапивница
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Мышечные спазмы Ощущение тяжести
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Затруднение мочеиспускания, поллакиурия
Общие расстройства и нарушения в месте введения Астения, усталость, ощущение изменения температуры тела Синдром отмены, отек, необычные ощущения, ощущение опьянения, раздражительность, чувство расслабленности

При приеме препарата Палексия внутрь в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, длительностью до 90 дней отмечены случаи слабо выраженного синдрома «отмены» при резком прерывании терапии, по тяжести они классифицировались как легкие. Тем не менее, врачи должны принимать во внимание возможность возникновения синдрома «отмены» и обеспечить необходимое лечение а случае его возникновения.

При постмаркетинговом применении тапентадола были получены сообщения о возникновении у пациентов суицидальных мыслей. Причинно-следственной связи между возникновением суицидальных мыслей и применением тапентадола не установлено.

Если возникли указанные в инструкции побочные эффекты, или замечены другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Противопоказания к применению

— гиперчувствительность к гапептадолу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;

— в ситуациях, когда противопоказаны препараты - агонисты μ-опиоидных рецепторов, т.е. у пациентов со значительным угнетением дыхания (при невозможности наблюдения или отсутствии реанимационного оборудования), а также у пациентов с обострением или тяжелой бронхиальной астмой или гиперкапнией;

— наличие или подозрение на паралитическую непроходимость кишечника;

— острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками центрального действия и психотропными препаратами;

— у пациентов, получающих ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) или принимавших их в течение последних 14 дней;

— тяжелая почечная недостаточность;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— возраст до 18 лет;

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Препарат Палексия должен применяться с осторожностью:

— при повышенном риске неправильного применения или злоупотребления препаратом;

— при нарушении функции дыхания;

— у пациентов с черепно-мозговой травмой и угнетением сознания;

— у пациентов с судорожным синдромом в анамнезе или любыми состояниями, которые увеличивают риск развития судорог;

— у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести;

— у пациентов с патологией желчевыводящих путей и острым панкреатитом;

— у пациентов с пониженным артериальным давлением.

Рекомендуется постепенное снижение дозы препарата Палексия перед полной отменой. Необходима осторожность при одновременном применении препарата Палексия с серотонинергическими препаратами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении тапентадола во время беременности ограничены. В исследованиях на животных тератогенного действия, связанною с тапентадолом, не обнаружено. Однако в дозах, превышающих верхнюю границу терапевтической, были выявлены задержка эмбрионального развития и эмбриотоксичность (зффекты на центральную нервную систему, связанные с агонизмом к мю-опиоидным рецепторам). Было выявлено воздействие на постнатальное развитие потомства при назначении тапентадола и дозах, не вызывавших нежелательных явлений у беременных самок.

Применение препарата Палексия во время беременности допустимо, только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Роды

Влияние тапентадола при применении во время родов не известно. Применять тапентадол в родах и непосредственно перед родами не рекомендуется. В силу сродства гапентадола к мю-опиоидным рецепторам, новорожденные, чьи матери принимали тапентадол, должны пцательно наблюдаться на предмет возможного развития угнетения дыхания.

Кормление грудью

Информация по экскреции гапентадола в грудное молоко ограничена. Физико-химические и фармакодинамические/токсикологические данные по гапентадолу указывают па экскрецию в грудное молоко, поэтому риск воздействия па вскармливаемого ребенка не может быть исключен. Пpeпарат Палексия не следует назначать в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Коррекции дозы у пациентов с легкой печеночной недостаточностью не требуется. Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам с умеренно выраженной печеночной недостаточностью. Лечение у таких пациентов следует начинать с 50 мг тапентадола в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, не чаще одного раза каждые 8 ч (максимум три дозы в сутки). Дальнейшая терапия должна быть направлена на поддержание анальгетического эффекта с приемлемым уровнем переносимости, что достигается увеличением или уменьшением интервала между приемами препарата.

Опыта применения у пациентов с тяжелым нарушением функции печени нет, и поэтому применение у данной группы пациентов противопоказано.

Применение при нарушениях функции почек

Коррекции дозы у пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью не требуется.

Опыта применения у пациентов с тяжелым нарушением функции почек нет, поэтому применение препарата в данной группе пациентов противопоказано.

Применение у детей

Препарат Палексия противопоказан к применению пациентам в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.

Применение у пожилых пациентов

В целом, рекомендованные дозы для пожилых пациентов с нормальной функцией печени и почек такие же, как и для пациентов среднего возраста с нормальной функцией почек и печени. Поскольку у пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек и печени следует соблюдать осторожность при выборе дозы и не превышать рекомендуемые.

Особые указания

Возможное злоупотребление препаратом

Существует потенциальный риск злоупотребления препаратом Палексия. Это следует учитывать при назначении препарата в ситуациях, когда есть опасность неправильного применения, злоупотребления препаратом или передачи препарата другим лицам.

Все пациенты, получавшие лечение препаратами - агонистами мю-опиоидных рецепторов, подлежат тщательному контролю в отношении злоупотребления препаратом и зависимости.

Угнетение дыхания

В высоких дозах и у пациентов с повышенной чувствительностью к агопистам мю-опиоидных рецепторов тапентадол может провоцировать дозозависнмое угнетение дыхания. По этой причине пациентам с нарушением (функции дыхания препарат Палексия должен назначаться с осторожностью. Следует рассмотреть возможность применения анальгетиков, не относящихся к агонистам мю-опиоидных рецепторов, а препарат Палексия у таких пациентов должен применяться только под тщательным медицинским наблюдением и в минимальных эффективных дозах. При угнетении дыхания лечение должно проводиться как и в случае угнетения дыхания на фоне применения любого другого агониста мю-опиоидных рецепторов.

Черепно-мозговая травма и повышение внутричерепного давления

Как и при применении других препаратов - агонистов мю-опиоидных рецепторов, тапентадол не должен назначаться пациентам, которые могут оказаться особенно чувствительными к патофизиологическим реакциям, развивающимся при увеличении парциального давления углекислого газа в интракраниальных сосудах и ткани мозга, например, при повышении внутричерепного давления, угнетении сознания или коме. Анальгетики, характеризующиеся сродством к мю-опиоидным рецепторам, могут маскировать клинические проявления черепно-мозговой травмы. Препарат Палексия должен применяться с осторожностью у пациентов с черепно-мозговой травмой и опухолями головною мозга.

Судороги

Систематического изучения тапентадола у пациентов с судорожным синдромом не проводилось. Тем не менее, подобно другим анальгетикам со сродством к мю-опиоидным рецепторам, препарат Палекеия должен назначаться с осторожностью пациентам с судорожным синдромом в анамнезе или любыми состояниями, которые подвергают пациента риску развития судорог.

Печеночная недостаточность

У пациентов с нарушением функции печени выявлено повышение сывороточных коицентраций гапентадола по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Препарат Палексия должен применяться с осторожностью у пациентов с умеренно выраженной печеночной недостаточностью. Препарат Палексия у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучался, и поэтому противопоказан к применению у данной группы пациентов.

Применение при патологии поджелудочной железы и желчных протоков

Препараты, обладающие сродством к мю-опиоидным рецепторам, могут вызывать спазм сфинктера Одди. Пpenapaт Палексия должен применяться с осторожностью у пациентов с патологией желчных путей и острым панкреатитом.

Синдром «отмены»

При одномоментном прекращении приема тапентадола возможно развитие синдрома «отмены». Возможно появление следующих симптомов: тревога, повышенное потоотделение, бессонница, озноб, боль, тошнота, тремор, диарея, симптомы со стороны верхних дыхательных путей, пилоэрекция и, редко, галлюцинации. В целях профилактики синдрома «отмены» рекомендуется постепенное снижение дозы препарата перед полной отменой.

Угнетение центральной нервной системы

Одновременное применение гапентадола с другими анальгетиками-агонистами мю-опиоидных рецепторов, средствами для наркоза, производными фенотиазина, транквилизаторами, седативными препаратами, снотворными и другими препаратами, угнетающими деятельность ЦНС, включая алкоголь и наркотики, может усиливать угнетение ЦНС. Лекарственные взаимодействия, ведущие к глубокой седации и коме могут развиться в случае одновременного применения этих препаратов с тапентадолом. Если такая комбинация необходима, следует решить вопрос о снижении дозы одного из препаратов.

Снижение артериального давления

Препарат Палексия может вызвать значительное снижение артериального давления особенно у пациентов с гиповолемией или принимающих одновременно с тапентадолом препараты, снижающие тонус периферических сосудов (например, производные фенотиазина, средства для наркоза).

Серотониновый синдром

Имеются сообщения о развитии угрожающего жизни серотонинового синдрома при одновременном применении тапентадола даже в терапевтических дозах с серотонинергическими препаратами: селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклическими антидепрессантами, триптанами, препаратами, оказывающими воздействие на серотонинергическую передачу в центральной нервной системе (например, миртазапин, тразодон и трамадол), и препаратами, нарушающими метаболизм серотонина (например, ингибиторами МАО). Возможными симптомами серотонинового синдрома могут быть, например: спутанность сознания, возбуждение, кома, тахикардия, повышение температуры тела, нарушение координации движений, тошнота, рвота и диарея.

Тапентадол должен применяться с осторожностью у пациентов с адренокортикальной недостаточностью (например, при болезни Аддисона), у пациентов с алкогольным делирием, токсическим психозом, с микседемой и гипотиреозом, а также при гипертрофии предстательной железы и стриктурах уретры.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Как и другие препараты-агонисты мю-опиоидных рецепторов, Палексия может негативно влиять па способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами, т.к. оказывает влияние на центральную нервную систему. Особенно часто такое действие возможно в начале лечения, при любых изменениях дозы препарата, при одновременном приеме с транквилизаторами или алкоголем. Пациенты должны воздерживаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка

Данные по передозировке очень ограничены.

Симптомы: следует ожидать, присущих всем препаратам, обладающим центральным анальгетическим действием и характеризующимся сродством к мю-опиоидным рецепторам симптомов - миоз, рвота, коллапс, нарушение сознания вплоть до комы, судороги и угнетение дыхания с возможностью его остановки.

Неотложная помощь: лечение передозировки должно быть сосредоточено на устранении симптомов стимуляции мю-опноидных рецепторов. При подозрении на передозировку гапентадола основное внимание должно быть уделено восстановлению проходимости дыхательных путей и применению управляемой или контролируемой вентиляции легких. Полные антагонисты опиоидных рецепторов, такие как налоксон, являются специфичными антидотами в отношении угнетения дыхания, связанного с передозировкой наркотических анальгетиков. Угнетение дыхания после передозировки может превышать продолжительность действия антагониста опиоидных рецепторов. Назначение антагониста опиоидных рецепторов не заменяет непрерывного контроля состояния дыхательных путей, контроля нарушений дыхания и кровообращения, развившихся в результате передозировки наркотических анальгетиков. Если ответ на введение антагонистов опиоидных рецепторов недостаточный или кратковременный, возможно введение дополнительного количества антагониста. Очищение желудочно-кишечного тракта может проводиться с целью удаления не абсорбировавшегося тапентадола. Применение активированного угля или промывание желудка может быть выполнено в течение 2 часов после приема внутрь. Перед очищением ЖКТ необходимо обезопасить дыхательные пути.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение тапентадола с бензодиазепинами, барбитуратами и опиоидами (анальгезирующие, противокашлевые средства и средства для лечения синдрома "отмены") может повысить риск угнетения дыхания. Препараты, угнетающие деятельность ЦНС (бензодиазепины, нейролептики, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, опиоиды, алкоголь), могут усиливать седативный эффект тапентадола и угнетение ЦНС. Если комбинация тапентадола и препаратов, вызывающих угнетение дыхания или ЦНС, необходима, следует решить вопрос о снижении дозы препаратов.

Агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении тапентадола с агонистами-антагонистами мю-опиоидных рецепторов (например, пентазоцин, налбуфин) или частичными агонистами мю-опиоидных рецепторов (например, бупренорфин). При одновременном применении с бупренорфином была отмечена необходимость повышения дозы агонистов мю-оиноидных рецепторов, и в данных обстоятельствах необходим тщательный мониторинг таких побочных эффектов, как угнетение дыхания.

Имеются единичные сообщения о развитии серотонинового синдрома, по времени совпадавшего с одновременным применением тапентадола и серотонинергических препаратов, например, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Возможными симптомами серотонинового синдрома могут быть, например: спутанность сознания, возбуждение, повышение температуры тела, повышенное потоотделение, атаксия, гиперрефлексия, миоклония и диарея. Отмена серотонинергических препаратов обычно приводила к быстрому исчезновению симптомов. Терапия определяется характером и выраженностью симптомов.

Поскольку основным путем метаболизма тапентадола является конъюгация с глюкуроновой кислотой с участием изоферментов UGT1A6, UGT1A9 и UQT2B7, одновременное применение с мощными ингибиторами этих изоферментов (такими как кетоконазол, флуконазол, меклофенамовая кислота) может увеличивать системную экспозицию тапентадола.

Пациентам, находящимся на лечении тапептадолом, следует соблюдать осторожность в начале и при окончании одновременного применения мощных индукторов микросомальных ферментов печени (например, рифампицина, (фенобарбитала, препаратов зверобоя продырявленного), поскольку это может привести соответственно к снижению эффективности или риску возникновения побочных эффектов.

Тапентадол противопоказан пациентам, получающим ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) или принимавшим их последние 14 дней. т.к. возможно повышение содержания норадреналина, что может вызвать побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, такие как гипертонический криз.

При одновременном применении тапентадола с напроксеном и пробенецидом наблюдался рост AUC тапентадола на 17% и 57% соответственно. При одновременном применении с парацетамолом и ацетилсалициловой кислотой никаких изменений фармакокинетических показателей тапентадола не наблюдалось.

Условия и сроки хранения

При температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.