Источник: Vidal

Палексия

Palexia
Рецептурный препарат
Форма выпуска: 
таб., покрытые пленочной оболочкой, 50 мг: 20 или 60 шт.
таб., покрытые пленочной оболочкой, 50 мг: 20 или 60 шт.
GRUNENTHAL GmbH (Германия)
таб. пролонг. действия, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг: 20 или 60 шт.
GRUNENTHAL GmbH (Германия)
таб. пролонг. действия, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг: 20 или 60 шт.
GRUNENTHAL GmbH (Германия)
таб. пролонг. действия, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг: 20 или 60 шт.
GRUNENTHAL GmbH (Германия)
таб. пролонг. действия, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг: 20 или 60 шт.
GRUNENTHAL GmbH (Германия)
таб. пролонг. действия, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг: 20 или 60 шт.
GRUNENTHAL GmbH (Германия)
таб. пролонг. действия, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг: 20 или 60 шт.
GRUNENTHAL GmbH (Германия)
таб. пролонг. действия, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг: 20 или 60 шт.
GRUNENTHAL GmbH (Германия)
таб. пролонг. действия, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг: 20 или 60 шт.
GRUNENTHAL GmbH (Германия)
таб. пролонг. действия, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг: 20 или 60 шт.
GRUNENTHAL GmbH (Германия)
таб. пролонг. действия, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг: 20 или 60 шт.
GRUNENTHAL GmbH (Германия)
таб., покрытые пленочной оболочкой, 75 мг: 20 или 60 шт.
GRUNENTHAL GmbH (Германия)
таб., покрытые пленочной оболочкой, 100 мг: 20 или 60 шт.
GRUNENTHAL GmbH (Германия)
таб., покрытые пленочной оболочкой, 50 мг: 20 или 60 шт.
GRUNENTHAL GmbH (Германия)
таб., покрытые пленочной оболочкой, 75 мг: 20 или 60 шт.
GRUNENTHAL GmbH (Германия)
таб., покрытые пленочной оболочкой, 100 мг: 20 или 60 шт.
GRUNENTHAL GmbH (Германия)
Производитель: GRUNENTHAL GmbH (Германия)
Действующее веществоТапентадол (Tapentadol)
Консультация с врачом онлайн
Всегда есть возможность задать вопрос врачу —
в приложении Яндекс.Здоровье.
Как это работает?
Скачать приложение

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, на одной стороне гравировка - логотип Грюненталь, на другой стороне гравировка "H6".

1 таб.
тапентадола гидрохлорид 58.24 мг,
 что соответствует содержанию тапентадола 50 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 26.04 мг, лактозы моногидрат - 26.04 мг, кроскармеллоза натрия - 7.5 мг, повидон К30 - 6.25 мг, магния стеарат - 0.94 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 85F18422 - 3.75 мг, в т. ч. поливиниловый спирт - 1.5 мг, титана диоксид - 0.9375 мг, макрогол 3350 - 0.7575 мг, тальк - 0.555 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Тапентадол - мощный анальгетик, являющийся агонистом мю-опиоидных рецепторов и ингибитором обратного захвата норадреналина. Тапентадол непосредственно оказывает анальгетическое действие без участия фармакологически активных метаболитов.

Тапентадол продемонстрировал эффективность при боли ноцицептивного, нейропатичеcкого, висцерального генеза и при боли, вызванной воспалительным процессом. В ходе клинических исследований была подтверждена обезболивающая эффективность тапентадола при ноцицептивных болях (в том числе послеоперационных ортопедических и абдоминальных болях, а также хронических болях при остеоартрите бедра или колена).

Действие на сердечно-сосудистую систему: при тщательном изучении интервала QT, никаких эффектов от приема терапевтических и превышающих терапевтические доз тапентадола в отношении интервала QT установлено не было. Тапентадол не оказывал значимых эффектов и на другие параметры ЭКГ (частоту сердечных сокращений, интервал PR, комплекс QRS, морфологию зубца Т и U).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь препарата Палексия в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, тапентадол быстро и полностью абсорбируется. Средняя абсолютная биодоступность после приема внутрь однократной дозы натощак в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, составляет примерно 32% ввиду интенсивного пресистемного метаболизма. Максимальные концентрации тапентадола в плазме крови наблюдаются через 1,25 часа после приема внутрь таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Пропорциональный дозе рост Cmax (максимальная концентрация) и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») отмечен после приема внутрь таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в пределах терапевтического диапазона доз.

Долговременный прием тапентадола внутрь (каждый 6 часов) в дозах от 75 мг до 175 мг, в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, показал, что коэффициент накопления тапентадола составляет от 1,4 до 1,7 и от 1,7 до 2.0 для его основного метаболита - тапентадола-О-глюкуронида, что главным образом определялось по интервалу дозирования и периоду полувыведения тапентадола. Равновесная концентрация тапентадола в плазме крови достигается на вторые сутки после начата приема внутрь таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Влияние пищи

AUC и Cmax возрастают на 25 % и 16 % соответственно при приеме внутрь таблеток, покрытых пленочной оболочкой, после приема жирной высококалорийной пищи. Время достижения Cmax откладывается на 1.5 ч при приеме высококалорийной пищи. Это было расценено клинически незначимым. Препарат Палексия можно принимать внутрь как до, так и после приема пищи.

Распределение

Тапентадол имеет большой объем распределения. После внутривенного введения тапентадола объем распределения в терминальной фазе элиминации (Vd) составляет 540+98 литра. Связывание с белками плазмы крови низкое и не превышает 20%.

Метаболизм

Тапентадол подвергается выраженному метаболизму. Около 97 % соединения метаболизируется. Основным путем метаболизма тапентадола является конъюгация с глюкуроновой кислотой. После приема внутрь примерно 70 % дозы экскретируется в мочу и виде конъюгированных форм (55 % глюкуронида и 15 % сульфата тапентадола). Уридиндифосфат-глюкуронилтрансфераза (УГТ) является основным ферментом, участвующим в процессе глюкуронирования (главным образом изоферменты UGT1A6, UGT1A9 и UGT2B7). В обшей сложности 3% тапентадола экскретируется в мочу в неизмененном виде. Тапентадол также метаболизируется до N-дезметилтапентадола (13 %) под действием изоферментов CYP2C9 и CYP2C19 и до гидроксипентадола (2 %) под действием изофермента CYP2D6, которые далее подвергаются конъюгации. По этой причине, метаболизм тапентадола, опосредованный через систему изоферментов цитохрома Р450, имеет меньшее значение по сравнению с глюкуронированием.

Ни один из метаболитов тапентадола не обладает анальгетическим действием.

Выведение

Тапентадол и его метаболиты экскретируются почти полностью (99%) почками. Общий клиренс после внутривенного введения составляет 1530 ± 177 мл/мин. Конечный период полувыведения после приема тапентадола внутрь в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, составляет в среднем 4 часа.

Особые категории пациентов

Пожилые пациенты

AUC тапентадола сходна у пожилых (65-78 лет) и пациентов среднего возраста (19-43 года), при этом у пожилых пациентов средняя величина Cmax на 16 % ниже, чем у пациентов среднего возраста.

Нарушение функции почек

AUC к Cmax тапентадола сопоставимы у пациентов с различной степенью функциональной активности почек (от нормы до тяжёлого нарушения). И наоборот, с нарастанием выраженности почечной недостаточности отмечаюсь увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) тапентадола-О-глюкуронида. У пациентов с легким, умеренным и тяжелым нарушением функции почек отмечалось повышение AUC тапентадола-О-глюкуронида в 1.5, 2.5 и 5.5 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек соответственно.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени прием тапентадола внутрь характеризовался более высокой AUC и концентрацией в сыворотке крови по сравнению с пациентами с нормальном функцией печени. Отношения фармакокинетических показателей тапентадола для групп пациентов с лёгкой и умеренной печеночной недостаточностью при сравнении с группой пациентов с нормальной функцией печени составили 1.7 и 4.2 соответственно для AUC; 1,4 и 2,5 соответственно для Cmax; и 1.2 и 1.4 соответственно для периода полувыведения. Скорость образования тапентадола-O-глюкуронида у пациентов с более выраженным нарушением функции печени ниже.

Фармакокинетические взаимодействия

Тапентадол главным образом метаболизируется посредством 2 фазы (глюкуронирования), и только малое количество метаболизируется через окислительные процессы I фазы.

Поскольку глюкуронирование является системой высоких возможностей с низким аффинитетом, какое-либо клинически значимое взаимодействие, связанное с глюкуронированием, маловероятно. Это подтверждено опытом одновременного применения тапентадола с напроксеном и пробенецидом, наблюдался рост AUC тапентадола на 17 % и 57 % соответственно. При одновременном применении с парацетамолом и ацетилсалициловой кислотой никаких изменений фармакокинетических показателей тапентадола не наблюдалось.

Тапентадол не является индуктором или ингибитором изоферментов цитохрома Р450. Поэтому клинически значимые взаимодействия, опосредуемые через систему изоферментов цитохрома Р450, маловероятны.

Фармакокинетика тапентадола не менялась под влиянием увеличения pН или перистальтики желудочно-кишечного тракта, вызванных омепразолом и метоклопрамидом соответственно.

Связывание тапентадола с белками плазмы крови низкое (примерно 20 %). По этой причине вероятность фармакокинетических взаимодействий за счет замещения из связи с белками плазмы мала.

Показания

— острый болевой синдром средней и высокой степени тяжести.

Препарат применяется лишь при болевом синдроме средней и сильной интенсивности, требующем назначения опиоидных анальгетиков.

Режим дозирования

Как и при лечении другими анальгетиками с центральным механизмом действия, доза препарата должна подбираться индивидуально в соответствии с выраженностью болевого синдрома, ранее проводимой терапией и возможностью наблюдения за пациентом. Рекомендуемая начальная доза препарата Палексия в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, для приема внутрь составляет 50 мг, 75 мг или 100 мг каждые 4-6 ч в зависимости от исходной интенсивности боли. В первый день приема препарата, если не удалось достичь контроля боли, уже через 1 час после приема начальной дозы может быть принята вторая доза препарата. В последующем, обычная рекомендуемая доза составляет от 50 мг до 100 мг тапентадола каждые 4-6 часов и должна быть подобрана для поддержания адекватной анальгезии с приемлемой переносимостью.

Препарат Палексия в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, принимают внутрь целиком с достаточным количеством жидкости, не разжевывая, не разламывая и не растворяя. Препарат Палексия в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, может назначаться как до, так и после приема пищи.

Общая начальная суточная доза более 700 мг тапентадола в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, в первый день лечения и поддерживающая суточная лоза более 600 мг тапентадола не назначались и поэтому не рекомендуются.

Завершение лечения

При одномоментном прекращении приема тапентадола возможно развитие синдроме «отмены». Рекомендуется постепенное снижение дозы перед полной отменой препарата в целях предупреждения развития синдрома «отмены».

Взрослые, имеющие хронические заболевания

Нарушение функции почек

Коррекции дозы у пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью не требуется.

Опыта применения у пациентов с тяжелым нарушением функции почек нет, поэтому применение препарата в данной группе пациентов противопоказано.

Нарушение функции печени

Коррекции дозы у пациентов с легкой печеночной недостаточностью не требуется. Необходимо соблюдать осторожность при назначении папистам с умеренно выраженной печеночной недостаточностью. Лечение у таких пациентов следует начинать с 50 мг тапентадола в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, не чаше одного раза каждые 8 ч (максимум три дозы в сутки). Дальнейшая терапия должна быть направлена на поддержание анальгетического эффекта с приемлемым уровнем переносимости, что достигается увеличением пли уменьшением интервала между приемами препарата.

Опыта применения у пациентов с тяжелым нарушением функции печени нет, и поэтому применение у данной группы пациентов противопоказано.

Пожилые пациенты (от 65 лет и старше)

В целом, рекомендованные дозы для пожилых пациентов с нормальной функцией печени и почек такие же, как и для пациентов среднего возраста с нормальной функцией почек и печени. Поскольку у пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек и печени следует соблюдать осторожность при выборе дозы и не превышать рекомендуемые.

Применение у детей

Препарат Палексия противопоказан к применению пациентам в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.

Побочное действие

Примерно у 65% пациентов, принимавших препарат Падексия в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, наблюдались побочные действия, преимущественно легкой или умеренной интенсивности. Наиболее частыми из них были нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы (тошнота, головокружение, рвота, сонливость и головная боль).

В таблице ниже представлены побочные действия препарата Палексия, выявленные при его применении. Они представлены по классам и частоте: очень частые (≥1/10); частые (≥1/100, <1/10); нечастые (≥1/1000, <1/100); редкие (≥1/10000, <1/1000); очень редкие (<1/10000).

Системно-органные классы Частота
очень частые (≥1/10) частые (от ≥1/100 до <1/10) нечастые (от ≥1/1000 до <1/100) редкие (от ≥1/10000 до <1/1000)
Нарушения со стороны иммунной системы Гиперчувствительность (включая ангионевротический отек)
Нарушения со стороны обмена веществ и питания Снижение аппетита
Нарушения психики Тревога, спутанность сознания, галлюцинации, нарушение сна, необычные сновидения Подавленное настроение, дезориентация в месте и во времени, психомоторное возбуждение, повышенная возбудимость, беспокойство, эйфория Патологическое мышление
Нарушения со стороны нервной системы Головокружение, сонливость, головная боль Тремор Расстройства внимания, нарушение памяти, предобморочное состояние, седация, атаксия, дизартрия, гипестезии, парестезии, непроизвольные сокращения мышц Судороги, угнетение сознания, нарушения координации
Нарушения со стороны органа зрения Нарушение зрения
Нарушения со стороны сердца и сосудов "Приливы" Увеличенние ЧСС, ощущение сердцебиения, снижение АД Снижение ЧСС
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Угнетение дыхания, снижение насыщения крови кислородом, одышка
Нарушения со стороны ЖКТ Тошнота, рвота Запор, диарея, диспепсия, сухость во рту Дискомфорт в животе Нарушение эвакуации содержимого желудка
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Зуд, гипергидроз, сыпь Крапивница
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Мышечные спазмы Ощущение тяжести
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Затруднение мочеиспускания, поллакиурия
Общие расстройства и нарушения в месте введения Астения, усталость, ощущение изменения температуры тела Синдром отмены, отек, необычные ощущения, ощущение опьянения, раздражительность, чувство расслабленности

При приеме препарата Палексия внутрь в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, длительностью до 90 дней отмечены случаи слабо выраженного синдрома «отмены» при резком прерывании терапии, по тяжести они классифицировались как легкие. Тем не менее, врачи должны принимать во внимание возможность возникновения синдрома «отмены» и обеспечить необходимое лечение а случае его возникновения.

При постмаркетинговом применении тапентадола были получены сообщения о возникновении у пациентов суицидальных мыслей. Причинно-следственной связи между возникновением суицидальных мыслей и применением тапентадола не установлено.

Если возникли указанные в инструкции побочные эффекты, или замечены другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Противопоказания к применению

— гиперчувствительность к гапептадолу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;

— в ситуациях, когда противопоказаны препараты - агонисты μ-опиоидных рецепторов, т.е. у пациентов со значительным угнетением дыхания (при невозможности наблюдения или отсутствии реанимационного оборудования), а также у пациентов с обострением или тяжелой бронхиальной астмой или гиперкапнией;

— наличие или подозрение на паралитическую непроходимость кишечника;

— острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками центрального действия и психотропными препаратами;

— у пациентов, получающих ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) или принимавших их в течение последних 14 дней;

— тяжелая почечная недостаточность;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— возраст до 18 лет;

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Препарат Палексия должен применяться с осторожностью:

— при повышенном риске неправильного применения или злоупотребления препаратом;

— при нарушении функции дыхания;

— у пациентов с черепно-мозговой травмой и угнетением сознания;

— у пациентов с судорожным синдромом в анамнезе или любыми состояниями, которые увеличивают риск развития судорог;

— у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести;

— у пациентов с патологией желчевыводящих путей и острым панкреатитом;

— у пациентов с пониженным артериальным давлением.

Рекомендуется постепенное снижение дозы препарата Палексия перед полной отменой. Необходима осторожность при одновременном применении препарата Палексия с серотонинергическими препаратами.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.