Источник: Vidal

Палексия

Palexia
Рецептурный препарат
Форма выпуска: 
таб. пролонг. действия, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг: 20 или 60 шт.
таб. пролонг. действия, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг: 20 или 60 шт.
GRUNENTHAL GmbH (Германия)
таб. пролонг. действия, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг: 20 или 60 шт.
GRUNENTHAL GmbH (Германия)
таб. пролонг. действия, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг: 20 или 60 шт.
GRUNENTHAL GmbH (Германия)
таб. пролонг. действия, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг: 20 или 60 шт.
GRUNENTHAL GmbH (Германия)
таб. пролонг. действия, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг: 20 или 60 шт.
GRUNENTHAL GmbH (Германия)
таб. пролонг. действия, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг: 20 или 60 шт.
GRUNENTHAL GmbH (Германия)
таб. пролонг. действия, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг: 20 или 60 шт.
GRUNENTHAL GmbH (Германия)
таб. пролонг. действия, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг: 20 или 60 шт.
GRUNENTHAL GmbH (Германия)
таб. пролонг. действия, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг: 20 или 60 шт.
GRUNENTHAL GmbH (Германия)
таб. пролонг. действия, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг: 20 или 60 шт.
GRUNENTHAL GmbH (Германия)
таб., покрытые пленочной оболочкой, 50 мг: 20 или 60 шт.
GRUNENTHAL GmbH (Германия)
таб., покрытые пленочной оболочкой, 75 мг: 20 или 60 шт.
GRUNENTHAL GmbH (Германия)
таб., покрытые пленочной оболочкой, 100 мг: 20 или 60 шт.
GRUNENTHAL GmbH (Германия)
таб., покрытые пленочной оболочкой, 50 мг: 20 или 60 шт.
GRUNENTHAL GmbH (Германия)
таб., покрытые пленочной оболочкой, 75 мг: 20 или 60 шт.
GRUNENTHAL GmbH (Германия)
таб., покрытые пленочной оболочкой, 100 мг: 20 или 60 шт.
GRUNENTHAL GmbH (Германия)
Производитель: GRUNENTHAL GmbH (Германия)
Действующее веществоТапентадол (Tapentadol)
Консультация с врачом онлайн
Всегда есть возможность задать вопрос врачу —
в приложении Яндекс.Здоровье.
Как это работает?
Скачать приложение

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой бледно-оранжевого цвета, продолговатые, на одной стороне гравировка - логотип Грюненталь, на другой стороне гравировка "H4".

1 таб.
тапентадола гидрохлорид 232.96 мг,
 что соответствует содержанию тапентадола 200 мг

Вспомогательные вещества: гипромеллоза 100000 мПа•с - 100 мг, целлюлоза микрокристаллическая силицинизированная (98% целлюлоза микрокристаллическая, 2% кремния диоксид коллоидный) - 363.04 мг, магния стеарат - 4 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II оранжевый 33G23931 - 15 мг, в т. ч. гипромеллоза 6 мПа•с - 6.164 мг, лактозы моногидрат - 3.185 мг, тальк - 2.055 мг, макрогол 6000 - 1.541 мг, пропиленгликоль - 0.514 мг, титана диоксид - 1.156 мг, железа оксид желтый - 0.362 мг, железа оксид красный - 0.024 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Тапентадол - мощный анальгетик, являющийся агонистом мю-опиоидных рецепторов и ингибитором обратного захвата норадреналина. Тапентадол непосредственно оказывает анальгетическое действие без участия фармакологически активных метаболитов.

Тапентадол продемонстрировал эффективность при боли ноцицептивного, нейропатического, висцерального генеза и при боли, вызванной воспалительным процессом. В ходе клинических исследований препарата при боли в спине, окологических и неонкологических болях была подтверждена обезболивающая эффективность тапентадола. Действие на сердечно-сосудистую систему: при тщательном изучении интервала QT, никаких эффектов от приема терапевтических и превышающих терапевтические доз тапентадола в отношении интервала QT установлено не было. Тапентадол не оказывал значимых эффектов и на другие параметры ЭКГ (ЧСС, интервал PR, комплекс QRS, морфологию зубца Т и U).

Фармакокинетика

Всасывание

Средняя абсолютная биодоступность тапентадола после приема внутрь однократной дозы натощак в таблетках пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, составляет примерно 32 % ввиду интенсивного пресистемного метаболизма. Максимальные концентрации тапентадола в плазме крови наблюдаются между 3 и 6 часами после приема внутрь таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой. Пропорциональный дозе рост AUC (площадь под кривой «концентрация - время», наиболее значимый параметр для лекарственных форм пролонгированного действия) отмечен после приёма внутрь таблеток пролонгированного действия в пределах терапевтического диапазона доз.

Долговременный прием тапентадола внутрь дважды в день в дозах 86 мг и 172 мг в таблетках пролонгированного действия показал, что коэффициент накопления равен примерно 1,5, что главным образом определялось по интервалу дозирования и периоду полувыведения тапентадола. Равновесная концентрация тапентадола в плазме крови достигается на вторые сутки после начала приема внутрь таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой.

Влияние пищи

AUC и Cmax тапентадола возрастали на 8 % и 18 % соответственно при приёме внутрь таблеток пролонгированного действия после приема жирной высококалорийной пищи. Время достижения Cmax откладывается на 1,5 ч при приеме высококалорийной пищи. Это было расценено клинически незначимым. Препарат Палексия можно принимать внутрь как до, так и после приема пищи.

Распределение

Тапентадол имеет большой объем распределения. После внутривенного введения тапентадола объем распределения в терминальной фазе элиминации (Vd) составляет 540±98 л. Связывание с белками плазмы крови низкое и не превышает 20%.

Метаболизм

Тапентадол подвергается выраженному метаболизму. Около 97 % соединения метаболизируется. Основным путем метаболизма тапентадола является конъюгация с глюкуроновой кислотой. После приема внутрь примерно 70 % дозы экскретируется в мочу в виде конъюгированных форм (55 % глюкуронида и 15 % сульфата тапентадола). Уридиндифосфатглюкуронилтрансфераза (УГТ) является основным ферментом, участвующим в процессе глюкуронирования (главным образом изоферменты UGT1A6, UGT1A9 и UGT2B7). В общей сложности 3 % тапентадола экскретируется в мочу в неизмененном виде. Тапентадол также метаболизируется до N-дезметилтапентадола (13 %) под действием изоферментов CYP2C9 и CYP2C19 и до гидрокситапентадола (2 %) под действием изофермента CYP2D6, которые далее подвергаются конъюгации. По этой причине метаболизм тапентадола, опосредованный через систему изоферментов цитохрома Р450, имеет меньшее значение по сравнению с глюкуронированием.

Ни один из метаболитов тапентадола не обладает анальгетическим действием.

Выведение

Тапентадол и его метаболиты выводятся почти полностью (99 %) почками. Общий клиренс после внутривенного введения составляет 1530 ± 177 мл/мин. Конечный период полувыведения после приема тапентадола внутрь в таблетках пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, составляет в среднем 5-6 часов.

Особые категории пациентов

Пожилые пациенты

AUC тапентадола сходна у пожилых (65-78 лет) и пациентов среднего возраста (19-43 года), при этом у пожилых пациентов средняя величина Cmax на 16 % ниже, чем у пациентов среднего возраста.

Нарушение функции почек

AUC и Cmax тапентадола сопоставимы у пациентов с различной степенью функциональной активности почек (от нормы до тяжелого нарушения). И наоборот, с нарастанием выраженности почечной недостаточности отмечалось увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) тапентадола-О-глюкуронида. У пациентов с легким, умеренным и тяжелым нарушением функции почек отмечалось повышение AUC тапентадола-О-глюкуронида в 1,5, 2,5 и 5,5 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек соответственно.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени прием тапентадола внутрь характеризовался более высокой AUC и концентрацией в сыворотке крови по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Отношения фармакокинетических показателей тапентадола для групп пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью при сравнении с группой пациентов с нормальной функцией печени составили 1,7 и 4,2 соответственно для AUC; 1,4 и 2,5 соответственно для Cmax; и 1,2 и 1,4 соответственно для периода полувыведения. Скорость образования тапентадола-О-глюкуронида у пациентов с более выраженным нарушением функции печени ниже.

Фармакокинетические взаимодействия

Тапентадол главным образом метаболизируется посредством 2 фазы (глюкуронирования), и только малое количество метаболизируется через окислительные процессы 1 фазы. Поскольку глюкуронирование является системой высоких возможностей с низким аффинитетом, какое-либо клинически значимое взаимодействие, связанное с глюкуронирова-нием, маловероятно. Это подтверждено опытом одновременного применения тапентадола с напроксеном и пробенецидом, наблюдался рост AUC тапентадола на 17 % и 57 % соответственно. При одновременном применении с парацетамолом и ацетилсалициловой кислотой никаких изменений фармакокинетических показателей тапентадола не наблюдалось.

При исследовании возможного влияния метоклопрамида и омепразола на абсорбцию тапентадола не выявлено клинически значимого влияния на концентрацию тапентадола в плазме крови.

Тапентадол не является индуктором или ингибитором изоферментов цитохрома Р450. Поэтому клинически значимые взаимодействия, опосредуемые через систему изоферментов цитохрома Р450, маловероятны.

Связывание тапентадола с белками плазмы крови низкое (примерно 20 %). По этой причине вероятность фармакокинетических взаимодействий за счет замещения из связи с белками плазмы мала.

Показания

— хронический болевой синдром средней и высокой степени тяжести. Препарат применяется лишь при болевом синдроме средней и сильной интенсивности, требующем назначения опиоидных анальгетиков.

Режим дозирования

Как и при лечении другими анальгетиками с центральным механизмом действия, доза препарата должна подбираться индивидуально в соответствии с выраженностью болевого синдрома, ранее проводимой терапией и возможностью наблюдения за пациентом. Препарат Палексия в таблетках пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, следует принимать дважды в сутки, приблизительно через каждые 12 часов, независимо от приема пищи. Таблетку необходимо принять внутрь с достаточным количеством жидкости, не разжевывая, не разламывая и не растворяя.

Начало лечения

а) пациенты, не принимающие наркотические анальгетики:

Следует начинать терапию с дозы 50 мг тапентадола два раза в сутки.

б) пациенты, принимающие наркотические анальгетики:

При переходе с других наркотических анальгетиков на препарат Палексия и выборе начальной дозы следует принимать во внимание характеристики ранее назначавшегося препарата, частоту его приема и среднюю суточную дозу.

Подбор дозы и поддерживающая терапия

После начала лечения, под тщательным наблюдением врача, доза должна подбираться индивидуально до достижения адекватного обезболивания при минимуме побочных эффектов. Имеющийся опыт показывает, что режим подбора дозы с увеличением на 50 мг тапентадола два раза в сутки каждые 3 дня у большинства пациентов оказывается достаточным для достижения адекватного контроля боли.

Суточная доза тапентадола свыше 500 мг в таблетках пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, не назначалась, поэтому в таких дозах препарат применять не рекомендуется.

Завершение лечения

При одномоментном прекращении приёма тапентадола возможно развитие синдрома «отмены». Рекомендуется постепенное снижение дозы препарата перед полной отменой в целях предупреждения развития синдрома «отмены».

Взрослые, имеющие хронические заболевания

Нарушение функции почек

Коррекции доз у пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью не требуется. Опыта применения у пациентов с тяжелым нарушением функции почек нет, поэтому применение препарата в данной группе пациентов противопоказано.

Нарушение функции печени

Коррекции доз у пациентов с легкой печеночной недостаточностью не требуется. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Палексия пациентам с умеренно выраженной печеночной недостаточностью. Лечение таких пациентов следует начинать с 50 мг тапентадола в таблетках пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, не чаще одного раза в сутки. Дальнейшая терапия должна быть направлена на поддержание анальгетического эффекта с приемлемым уровнем переносимости. Опыта применения у пациентов с тяжелым нарушением функции печени нет, поэтому применение в данной группе пациентов противопоказано.

Пожилые пациенты (от 65 лет и старше)

В целом, рекомендованные дозы для пожилых пациентов с нормальной функцией печени и почек такие же, как и для пациентов среднего возраста с нормальной функцией почек и печени. Поскольку у пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек и печени, следует соблюдать осторожность при выборе дозы и не превышать рекомендуемые.

Применение у детей

Препарат Палексия противопоказан к применению пациентам в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.

Побочное действие

Примерно у 60% пациентов, принимавших препарат Палексия в таблетках пролонгированного действия, покрытых плёночной оболочкой, наблюдались побочные действия, преимущественно легкой или умеренной интенсивности. Наиболее частыми из них были нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы (тошнота, головокружение, запор, головная боль и сонливость).

В таблице ниже представлены побочные действия препарата Палексия, выявленные при его применении. Они представлены по классам и частоте: очень частые (≥1/10); частые (≥1/100, <1/10); нечастые (≥1/1 000, <1/100); редкие (≥1/10 000, <1/1 000); очень редкие (<1/10 000).

Системно-органные классы Очень частые (≥1/10) Частые (от ≥1/100 до <1/10) Нечастые (от ≥1/1 000, до <1/100); Редкие (от ≥1/10 000, до <1/1 000)
Нарушения со стороны иммунной системы Гиперчувствительность к лекарственному препарату (включая ангионевротический отек)
Нарушения со стороны обмена веществ и питания Снижение аппетита Снижение массы тела
Нарушения психики Нарушения сна, тревога, подавленное настроение, повышенная возбудимость, беспокойство Необычные сновидения, нарушения восприятия, дезориентация в месте и во времени, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, эйфория Лекарственная зависимость, патологическое мышление
Нарушения со стороны нервной системы Головокружение, головная боль, сонливость Непроизвольные сокращения мышц, тремор, расстройства внимания Парестезии, гипестезии, нарушение равновесия, седация, обморок, нарушение памяти, когнитивные нарушения, угнетение сознания, дизартрия Нарушения координации, предобморочное состояние, судороги
Нарушения со стороны органа зрения Нарушение зрения
Нарушения со стороны сердца и сосудов «Приливы» Увеличение ЧСС, снижение ЧСС, ощущение сердцебиения, снижение АД
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Одышка Угнетение дыхания
Нарушения со стороны ЖКТ Тошнота, запор Рвота, диарея, диспепсия Дискомфорт в животе Нарушение эвакуации содержимого желудка
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Зуд, гипергидроз, сыпь Крапивница
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Поллакиурия, затруднение мочеиспускания
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы Сексуальная дисфункция
Общие расстройства и нарушения в месте введения Усталость, сухость слизистой оболочки (рта, глаз и горла), астения, ощущение изменения температуры тела, отеки Синдром «отмены», раздражительность, необычные ощущения Ощущение опьянения, чувство расслабленности

При приеме препарата Палексия внутрь в таблетках пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, длительностью до 1 года отмечены случаи слабо выраженного синдрома «отмены» при резком прерывании терапии, по тяжести они классифицировались как легкие. Тем не менее, врачи должны принимать во внимание возможность возникновения синдрома «отмены» и обеспечить необходимое лечение в случае его возникновения.

Риск возникновения суицидальных мыслей выше у пациентов, страдающих от хронической боли. Кроме того, лекарственные препараты с выраженным влиянием на моноами-нергическую систему увеличивают риск суицидального поведения у пациентов, страдающих от депрессии, особенно в начале лечения. Клинические исследования и постмаркетинговый опыт применения тапентадола не выявили доказательств повышенного риска. Если возникли указанные в инструкции побочные эффекты, или замечены другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Противопоказания к применению

— гиперчувствительность к тапентадолу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;

— в ситуациях, когда противопоказаны препараты-агонисты мю-опиоидных рецепторов, т.е. у пациентов со значительным угнетением дыхания (при невозможности наблюдения или отсутствии реанимационного оборудования), а также у пациентов с обострением или тяжелой бронхиальной астмой или гиперкапнией;

— наличие или подозрение на паралитическую непроходимость кишечника;

— острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками центрального действия и психотропными препаратами;

— у пациентов, получающих ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), или принимавших их в течение последних 14 дней;

— тяжелая почечная недостаточность;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— возраст до 18 лет;

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Препарат Палексия должен применяться с осторожностью:

— при повышенном риске неправильного применения или злоупотребления препаратом;

— при нарушении функции дыхания;

— у пациентов с черепно-мозговой травмой и угнетением сознания;

— у пациентов с судорожным синдромом в анамнезе или любыми состояниями, которые увеличивают риск развития судорог;

— у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести;

— у пациентов с патологией желчевыводящих путей и острым панкреатитом;

— у пациентов с пониженным артериальным давлением.

Рекомендуется постепенное снижение дозы препарата Палексия перед полной отменой. Необходима осторожность при одновременном применении препарата Палексия с серотонинергическими препаратами.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.