Источник: Vidal

Опсамит®

Opsumit®
Рецептурный препарат
Форма выпуска: 
таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 14, 28, 30 или 60 шт.
Производитель: ACTELION PHARMACEUTICALS Ltd. (Швейцария)
Действующее веществоМацитентан (Macitentan)
Консультация с врачом онлайн
Всегда есть возможность задать вопрос врачу —
в приложении Яндекс.Здоровье.
Как это работает?
Скачать приложение

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с тиснением "10" на одной стороне.

1 таб.
мацитентан 10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 38.86 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 15.75 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 2.8 мг, повидон К30 - 2.1 мг, магния стеарат - 0.35 мг, полисорбат 80 - 0.14 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай белый (Opadry® AMВ white) (поливиниловый спирт, частично гидролизованный - 1.27 мг, титана диоксид - 0.9 мг, тальк - 0.56 мг, лецитин (соевый) - 0.06 мг, ксантановая камедь - 0.01 мг).

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антагонист рецепторов эндотелина-1 (ЕТ) типов А и В (ЕТА и ЕТВ), вазодилататор. Эндотелин-1 является медиатором различных эффектов, включая вазоконстрикцию, индукцию фиброза, клеточную пролиферацию, гипертрофию и воспаление. Мацитентан обладает высокой активностью и продолжительно блокирует рецепторы эндотелина-1 гладкомышечных клеток легочных артерий, предотвращая тем самым эндотелин-опосредованную активацию системы вторичных мессенджеров, действие которых приводит к вазоконстрикции и пролиферации гладкомышечных клеток.

Показания

Для длительного лечения легочной артериальной гипертензии (II-III функциональных классов по классификации ВОЗ) в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии у взрослых пациентов с:

— первичной (идиопатической и наследственной) легочной артериальной гипертензией;

— легочной артериальной гипертензией и компенсированным врожденным неосложненным пороком сердца;

— легочной артериальной гипертензией и заболеваниями соединительной ткани.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, 1 раз/сут, независимо от приема пищи, каждый день в одно и то же время.

Рекомендуемая доза составляет 10 мг.

У пациентов в возрасте 65 лет и старше коррекция дозы не требуется. Однако в связи с ограниченным опытом применения препарат следует применять с осторожностью у пациентов в возрасте старше 75 лет.

У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. Клинические данные о применении мацитентана у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <30 мл/мин) отсутствуют. Мацитентан не рекомендуется применять у пациентов, находящихся на гемодиализе.

У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется. Клинические данные о применении мацитентана у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени отсутствуют. Применение мацитентана при печеночной недостаточности тяжелой степени или при повышении активности печеночных трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН противопоказано.

Безопасность и эффективность мацитентана у детей в возрасте до 12 лет не были установлены. Имеются ограниченные данные о применении мацитентана у детей старше 12 лет. Рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз/сут.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, назофарингит, фарингит, бронхит.

Со стороны пищеварительной системы: повышения активности печеночных трансаминаз (АЛТ/АСТ).

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (например, ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь).

Прочие: периферические отеки/задержка жидкости, гриппоподобный синдром, инфекция мочевыводящих путей.

Противопоказания к применению

— печеночная недостаточность тяжелой степени (10 баллов и выше по шкале Чайлд-Пью), как в случае диагностированного цирроза печени, так и без него;

— исходное повышение активности печеночных трансаминаз АЛТ и/или ACT более чем в 3 раза по сравнению с ВГН;

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК <30 мл/мин), в т.ч при необходимости диализа;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— применение препарата у женщин с сохраненным детородным потенциалом, не использующих надежные методы контрацепции;

— возраст до 18 лет (ограниченный опыт клинического применения);

— врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (для форм, содержащих лактозу);

— повышенная чувствительность к белку сои (для форм, содержащих лецитин);

— повышенная чувствительность к мацитентану.

С осторожностью:

— анемия тяжелой степени перед началом лечения;

— ЛАГ I функционального класса по классификации ВОЗ (недостаточно клинических данных);

— ЛАГ, ассоциированная с ВИЧ-инфекцией, или индуцированная лекарственными препаратами или токсинами (клинические данные ограничены);

— возраст старше 75 лет (ограниченный опыт применения);

— нарушение функции печени средней степени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью):

— при совместном применении с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, итраконазол, кетоконазол, вориконазол, кларитромицин, телитромицин, нефазодон, рнтонавир и саквинавир);

— при совместном применении с мощными индукторами CYP3A4 (например, рифампицин, зверобой продырявленный, карбамазепин, фенитоин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные по применению мацитентана при беременности отсутствуют. В доклинических исследованиях установлено тератогенное действие мацитентана. Применение мацитентана при беременности противопоказано.

Применение мацитентана у женщин с сохраненным репродуктивным потенциалом следует начинать только после подтверждения отсутствия беременности. Врач должен дать рекомендации по предупреждению беременности, а пациенткам следует использовать надежные методы контрацепции в период лечения мацитентаном и в течение 1 месяца после его завершения. Во время терапии мацитентаном рекомендуется ежемесячно проводить тест на беременность.

Не установлено, выделяется ли мацитентан с грудным молоком. При необходимости применения мацитентана в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени средней степени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <30 мл/мин), в т.ч. при необходимости диализа.

Применение у детей

Противопоказано применение мацитентана в детском и подростковом возрасте до 18 лет (ограниченный опыт клинического применения).

Применение у пожилых пациентов

Коррекция дозы не требуется у пациентов в возрасте 65 лет и старше.

С осторожностью следует применять препарат у пациентовв возрасте старше 75 лет.

Лекарственное взаимодействие

Варфарин - фармакодинамический эффект варфарина не изменялся. Варфарин не оказывал влияния на фармакокинетику мацитентана и его активного метаболита.

Силденафил - не оказывал влияния на фармакокинетику мацитентана, не вызывал снижение экспозиции активного метаболита мацитентана.

Кетоконазол - совместное применение кетоконазола, мощного ингибитора изофермента CYP3A4, в дозе 400 мг 1 раз/сут сопровождалось двукратным повышением экспозиции мацитентана в плазме крови. Экспозиция активного метаболита мацитентана при этом уменьшалась на 26%. Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении мацитентана с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4.

Циклоспорин А - совместное применение не оказывало влияния на концентрации мацитентана и его активного метаболита в крови в клинически значимой степени.

Рифампицин - возможно снижение эффективности мацитентана. Следует избегать совместного применения мацитентана с мощными индукторами изофермента CYP3A4 (например, рифампицином, зверобоем продырявленным, карбамазепином, фенитоином).

Гормональные контрацептивы - мацитентан не оказывает влияние на фармакокинетику субстратов CYP3A4. Снижение эффективности гормональных контрацептивов не ожидается.