Источник: Vidal

Лориста® h 100

Lorista® h 100
Рецептурный препарат
Форма выпуска: 
таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг+12.5 мг: 30 или 90 шт.
Производитель: KRKA d.d. (Словения)
Действующие веществаГидрохлоротиазид (Hydrochlorothiazide), Лозартан (Losartan)
Консультация с врачом онлайн
Всегда есть возможность задать вопрос врачу —
в приложении Яндекс.Здоровье.
Как это работает?
Скачать приложение

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - белая шероховатая масса с пленочной оболочкой белого цвета.

1 таб.
лозартан калия 100 мг
гидрохлоротиазид 12.5 мг

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный - 59.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 137.1 мг, лактозы моногидрат - 88.4 мг, магния стеарат - 2.8 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 8 мг, макрогол 4000 - 0.8 мг, титана диоксид (Е171) - 2.4 мг, тальк - 0.8 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный антигипертензивный препарат. Лозартан и гидрохлоротиазид оказывают аддитивное антигипертензивное действие, снижая АД в большей степени, чем каждый из компонентов в отдельности.

Вследствие диуретического эффекта гидрохлоротиазид повышает активность ренина плазмы, стимулирует секрецию альдостерона, увеличивает концентрацию ангиотензина II и снижает концентрацию калия в плазме крови. Прием лозартана блокирует все физиологические эффекты ангиотензина II и, вследствие подавления эффектов альдостерона, может способствовать уменьшению потери калия, связанной с приемом диуретика.

Лозартан обладает умеренным и преходящим урикозурическим эффектом.

Гидрохлоротиазид вызывает небольшое повышение концентрации мочевой кислоты в крови; комбинация лозартана и гидрохлоротиазида способствует уменьшению выраженности гиперурикемии, вызванной диуретиком.

Лозартан

Лозартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь. In vivo и in vitro лозартан и его фармакологически активный метаболит Е-3174 блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на AT1 -рецепторы независимо от пути его синтеза: приводит к повышению активности ренина плазмы крови, снижает концентрацию альдостерона в плазме крови. Лозартан косвенно вызывает активацию АТ2-рецепторов за счет повышения концентрации ангиотензина II.

Не подавляет активность кининазы II, фермента, который участвует в метаболизме брадикинина. Снижает ОПСС, давление в малом круге кровообращения, уменьшает постнагрузку на миокард, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Прием лозартана 1 раз/сут приводит к статистически значимому снижению систолического и диастолического АД.

Лозартан равномерно контролирует АД в течение суток, при этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение АД в конце действия дозы препарата составляло примерно 70-80% от максимального эффекта лозартана, через 5-6 ч после приема внутрь. Синдром отмены отсутствует.

Лозартан не оказывает клинически значимого действия на ЧСС.

Лозартан эффективен у мужчин и женщин, а также у пациентов старше 65 лет и более молодых пациентов, моложе 65 лет.

Гидрохлоротиазид

Тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивным эффектом, действие которого развивается за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальное АД. Диуретический эффект наступает через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч и продолжается 6-12 ч. Максимальный антигипертензивный эффект наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.

Фармакокинетика

Фармакокинетика лозартана и гидрохлоротиазида при одновременном применении не отличается от таковой при их применении при монотерапии.

Лозартан

Всасывание

После приема внутрь лозартан хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается значительному метаболизму при "первом прохождении" через печень, образуя фармакологически активный карбоксилированный метаболит (Е-3174) и неактивные метаболиты. Биодоступность составляет примерно 33%. Средние Cmax лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно.

Распределение

Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбуминами) более чем на 99%. Vd лозартана составляет 34 л.

Очень плохо проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Лозартан метаболизируется с образованием активного (Е-3174) метаболита (14%) и неактивных, включая два основных метаболита, образующихся путем гидроксилирования бутильной группы цепи и менее значимый метаболит, N-2-тетразолглюкуронид.

Выведение

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет, приблизительно, 10 мл/сек (600 мл/мин) и 0.83 мл/сек (50 мл/мин) соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 1.23 мл/сек (74 мл/мин) и 0.43 мл/сек (26 мл/мин). T1/2 лозартана и активного метаболита составляет 2 ч и 6-9 ч, соответственно. Выводится преимущественно с желчью через кишечник - 58%, почками - 35%. Не кумулирует.

При приеме внутрь в дозах до 200 мг лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику.

Гидрохлоротиазид

Всасывание

После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида составляет 60-80%. Cmax в плазме крови достигается через 1-5 ч после приема внутрь.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови - 64%.

Проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится почками. T1/2 составляет 5-15 ч. Не менее 61% принятой внутрь дозы выводится в неизменном виде в течение 24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Лозартан + гидрохлоротиазид

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови и скорость всасывания гидрохлоротиазида у пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией значимо не различаются от данных показателей у пациентов молодого возраста с артериальной гипертензией.

Лозартан

Концентрация лозартана в плазме крови была в 2 раза выше у женщин с артериальной гипертензией по сравнению с мужчинами с артериальной гипертензией. Это фармакокинетическое различие не имеет клинического значения. Концентрация активного метаболита у мужчин и женщин не различаются.

При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались соответственно в 5-1.7 раза больше, чем у молодых добровольцев мужского пола.

Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с КК выше 10 мл/мин не отличались от таковых у пациентов с сохраненной функцией почек. При сравнении значений AUC у пациентов с нормальной функцией почек AUC лозартана у больных, находящихся на гемодиализе, оказалась примерно в 2 раза больше. Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не могут быть удалены с помощью гемодиализа.

Показания

— артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия);

— снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Режим дозирования

Принимаю внутрь, независимо от приема пищи.

Препарат Лориста® Н 100 можно сочетать с другими гипотензивными средствами.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая доза препарата Лориста® Н 100 - 1 таб. (100 мг/12.5 мг) 1 раз/сут. Как правило, препарат назначают при отсутствии адекватного терапевтического эффекта препарата Лориста® Н (50 мг/12.5 мг).

Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3 недель терапии.

У пациентов пожилого возраста, у пациентов с нарушением функции почек (КК 30-50 мл/мин), включая пациентов, находящихся на диализе, коррекция начальной дозы не требуется.

Снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка

Начальная и поддерживающая доза лозартана - 50 мг 1 раз/сут.

Пациентам, у которых не удалось достичь целевого уровня АД на фоне применения лозартана в дозе 50 мг/сут, требуется подбор терапии путем комбинации лозартана с низкими дозами гидрохлоротиазида (12.5 мг). В случае необходимости возможно увеличение дозы лозартана до 100 мг в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 12.5 мг/сут.

Рекомендуемая доза препарата Лориста® Н 100 -1 таб. (100 мг/12.5 мг) 1 раз/сут.

Максимальная суточная доза - 1 таб. препарата Лориста® Н 100.

У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (от <1/10 000, включая отдельные сообщения), частота неизвестна (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: редко - анафилактические реакции, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки), уртикарная сыпь.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, пурпура Шенлейн-Геноха, экхимоз, гемолиз, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, бессонница, повышенная утомляемость; нечасто - мигрень, тревожность, спутанность сознания, депрессия, нарушения сна, нарушение памяти, сонливость, нервозность, парестезия, тремор, обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия (дозозависимая), ощущение сердцебиения, тахикардия; нечасто - AV-блокада II степени, боль за грудиной, инфаркт миокарда, аритмии; редко - васкулит.

Со стороны дыхательной системы: часто - кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, синусит, отек слизистой оболочки носа, заложенность носа; нечасто - фарингит, ларингит, ринит, диспноэ, бронхит, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе; редко - гепатит, нарушение функции печени.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - инфекции мочевыводящего тракта, частое мочеиспускание, никтурия, глюкозурия.

Со стороны половой системы: нечасто - ослабление либидо, снижение потенции.

Со стороны органов чувств: нечасто - нечеткость зрения, чувство жжения в глазах, конъюнктивит.

Со стороны кожных покровов: часто - алопеция, сухость кожи, эритема, фоточувствительность, повышенное потоотделение; нечасто - крапивница, кожный зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - миалгия, боль в спине; нечасто - артралгия.

Прочие: часто - астения, слабость, периферические отеки; нечасто - анорексия, обострение течения подагры.

Со стороны лабораторных показателей: часто - гиперкалиемия, незначительное снижение концентрации гемоглобина и гематокрита; нечасто - умеренное повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, гипергликемия, гиперурикемия, нарушения со стороны водно-электролитного баланса; редко - повышение активности АЛТ; очень редко - повышение активности ACT и концентрации билирубина.

Противопоказания к применению

— анурия;

— тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин);

— тяжелые нарушения функции печени;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к производным сульфонамида.

С осторожностью: нарушения водно-электролитного баланса крови (гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия, гипокалиемия), двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной функционирующей почки, состояние после трансплантации почки, гиперкальциемия, гиперурикемия и/или подагра, отягощенный аллергологический анамнез, бронхиальная астма, системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка), одновременное применение НПВС, в т.ч., ингибиторов ЦОГ-2, сахарный диабет, нарушение функции печени, нарушения функции почек (КК от 30-50 мл/мин), гиповолемия (в т.ч. на фоне приема диуретиков в высоких дозах), острый приступ закрытоугольной глаукомы.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.