Источник: Vidal

Фороза®

Forosa
Рецептурный препарат
Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска.
Форма выпуска: 
таб., покр. пленочной оболочкой, 70 мг: 2, 4, 6, 8, 12, 16 или 24 шт.
Производитель: SANDOZ d.d. (Словения)
Действующее веществоАлендроновая кислота (Alendronic acid)
Ценав Москвеот 1346 рублей на Яндекс.Маркете

Экспресс-консультации в Яндекс.Здоровье. За 5 минут врач поможет разобраться
с индивидуальными противопоказаниями, дозировками и побочными действиями.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "ALN 70" на одной стороне.

1 таб.
алендроната натрия тригидрат 91.35 мг,
что соответствует содержанию алендроновой кислоты 70 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 261.25 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 3.5 мг, кроскармеллоза натрия - 1.28 мг, магния стеарат - 2.62 мг.

Состав оболочки: Lustre Clear LC 103 - 7 мг (целлюлоза микрокристаллическая - 44%, каррагинан - 18%, макрогол 8000 - 38%).

2 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
2 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
2 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
2 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
2 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

RU1710715385

Фармакологическое действие

Негормональный специфический ингибитор остеокластической костной резорбции, подавляющий активность остеокластов. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости, увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой.

Фармакокинетика

Всасывание

Биодоступность алендроната в дозе 70 мг при приеме внутрь натощак за 2 ч до стандартного завтрака составляла у женщин 0.64%, у мужчин - 0.59%. При приеме за 1 ч или 30 мин до завтрака биодоступность алендроната снижалась до 0.46% и 0.39%, соответственно. В клинических исследованиях подтверждена эффективность алендроната при применении не менее чем за 30 мин до первого приема пищи или напитков. Биодоступность алендроната незначительна при его приеме вместе с пищей или в течение 2 ч после еды. При совместном приеме с кофе или апельсиновым соком биодоступность препарата уменьшается приблизительно на 60%. Концентрация препарата в плазме крови незначительна (менее 5 нг/мл).

Распределение

Алендронат после в/в введения в дозе 1 мг/кг временно распределяется в мягкие ткани и затем быстро перераспределяется в костную ткань или выводится с мочой. Средний Vd в равновесном состоянии, не считая костную ткань, составляет у человека около 28 л. Связывание с белками плазмы - около 78%.

Метаболизм

Нет данных, подтверждающих, что алендронат подвергается метаболизму в организме человека.

Выведение

После однократного в/в введения алендроната, меченного атомами углерода [14С], в течение 72 ч почками выводится около 50% и незначительное количество - через кишечник. После однократного в/в введения алендроната в дозе 10 мг почечный клиренс составляет 71 мл/мин, а системный клиренс не превышает 200 мл/мин. Через 6 ч после в/в введения концентрация в плазме крови снижается более чем на 95%.

Показания

— лечение остеопороза у женщин в постменопаузе, в т.ч. для снижения риска компрессионных переломов позвоночника и переломов шейки бедра;

— лечение остеопороза у мужчин с целью предупреждения переломов;

— лечение остеопороза, вызванного длительным применением ГКС.

Режим дозирования

Внутрь.

Препарат следует применять при обеспечении суточной потребности кальция и витамина D.

Оптимальная длительность применения препарата не установлена. Необходимость продолжения терапии бисфосфонатами должна оцениваться на регулярной основе, особенно после 5 или более лет применения.

Для обеспечения надлежащего всасывания препарата Фороза® таблетки необходимо принимать утром натощак, не менее чем за 30 мин до первого приема пищи, напитков или других лекарственных препаратов, запивая стаканом обычной воды (не менее 200 мл). Другие напитки (включая минеральную воду) могут снизить всасывание препарата.

Для снижения риска раздражения пищевода: 1) препарат Фороза® следует принимать только после полного пробуждения и вставания с постели; 2) таблетки проглатывать целиком (нельзя жевать, рассасывать или растворять их во рту из-за возможного образования язв в полости рта и глотке; 3) не следует принимать горизонтальное положение до первого приема пищи (первый прием пищи - не ранее чем через 30 мин после приема препарата); 4) нельзя принимать препарат перед сном или до утреннего подъема с постели.

Рекомендуемая доза составляет 70 мг (1 таблетка) 1 раз в неделю.

Для пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени, умеренным нарушением функции почек (КК более 35 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

Не рекомендуется назначать препарат пациентам с выраженным нарушением функции почек (КК менее 35 мл/мин), поскольку отсутствует опыт применения в данной популяции.

Побочное действие

В одногодичном исследовании, проводившемся среди женщин в состоянии постменопаузы с остеопорозом, общие профили безопасности приема алендроновой кислоты 1 раз в неделю в дозе 70 мг (n=519) и в дозе 10 мг/сут (n=370) были аналогичны.

В двух трехгодичных исследованиях практически идентичного дизайна, проводившихся среди женщин в постменопаузе (алендроновая кислота 10 мг/сут: n=196; плацебо: n=397), общие профили безопасности алендроновой кислоты и плацебо были аналогичны.

Побочные эффекты, отмеченные исследователями как возможно связанные с приемом алендроната, вероятно связанные и точно обусловленные действием препарата, представлены ниже. Частота побочных эффектов была ≥1% в одной из терапевтических групп (в одногодичном исследовании или в одном из трехгодичных исследований алендроната при ежедевном приеме в дозе 10 мг/сут) и выше частоты развития побочных эффектов у пациентов, получавших плацебо:

Побочные эффекты Одногодичное исследование Трехгодичные исследования
Алендронат
70 мг
1 раз в неделю
(n=519)
%
Алендронат
10 мг
ежедневно
(n=370)
%
Алендронат
10 мг
ежедневно
(n=196)
%
Плацебо
(n=397)
%
Пищеварительная система
Боль в животе 3.7 3.0 6.6 4.8
Диспепсия 2.7 2.2 3.6 3.5
Регургитация кислоты 1.9 2.4 2.0 4.3
Тошнота 1.9 2.4 3.6 4.0
Вздутие живота 1.0 1.4 1.0 0.8
Запор 0.8 1.6 3.1 1.8
Дисфагия 0.4 0.5 1.0 0.0
Метеоризм 0.4 1.6 2.6 0.5
Гастрит 0.2 1.1 0.5 1.3
Язва желудка 0.0 1.1 0.0 0.0
Язва пищевода 0.0 0.0 1.5 0.0
Костно-мышечная система
Скелетно-мышечная боль
(кости, мышцы или суставы)
2.9 3.2 4.1 2.5
Мышечные спазмы 0.2 1.1 0.0 1.0
Нервная система
Головная боль 0.4 0.3 2.6 1.5

В широкой клинической практике ( включая данные клинических исследований и данные постмаркетингового применения) сообщалось о следующих нежелательных эффектах, которые классифицированы в соответствии с их частотой развития (классификация ВОЗ): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, < 1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000) и очень редко (<1/10 000), частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности (включая гиперемию кожных покровов, крапивницу, ангионевротический отек).

Со стороны обмена веществ: редко - симптоматическая гипокальциемия (часто связанная с предрасполагающими к ней состояниями); очень редко - бессимптомная транзиторная гипофосфатемия.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; нечасто - извращение вкуса; частота неизвестна - раздражительность.

Со стороны органа зрения: нечасто - склерит, увеит (воспаление сосудистой оболочки глаза) и эписклерит (воспаление соединительной ткани между склерой и конъюктивой).

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - вертиго (головокружение).

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диспепсические расстройства (запор, диарея, метеоризм), дисфагия, язва пищевода, вздутие живота изжога; нечасто - тошнота, рвота, эзофагит, гастрит, изъязвление слизистой оболочки пищевода, мелена; редко - стриктуры пищевода, изъязвление слизистой оболочки рта, зева, желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечение из верхних отделов ЖКТ, перфорация пищевода.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - алопеция, зуд кожных покровов; нечасто - сыпь, покраснение кожных покровов; редко - повышенная фоточувствительность, тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема) и синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз).

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - боль в мышцах, костях, суставах; часто - отек суставов; редко - остеонекроз челюсти (см. раздел "Особые указания"), атипичные переломы проксимальных отделов диафиза бедренной кости; очень редко - остеонекроз наружного слухового канала.

Общие расстройства: часто - астения, периферические отеки; нечасто - преходящие гриппоподобные симптомы (мышечная боль, повышенная утомляемость, редко - лихорадка), обычно возникающие в начале терапии.

Противопоказания к применению

— стриктуры или ахалазии пищевода и другие состояния, приводящие к замедлению продвижения пищи по пищеводу;

— неспособность пациента стоять или сидеть на протяжении 30 мин;

— гипокальциемия;

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 35 мл/мин);

— тяжелые нарушения минерального обмена;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены);

— повышенная чувствительность к алендронату или другим компонентам препарата.

С осторожностью: заболевания ЖКТ, такие как дисфагия, гастрит, заболевания пищевода, дуоденит, язвенная болезнь в фазе обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение или хирургическое вмешательство в верхних отделах ЖКТ в течение года, предшествующего началу лечения; гиповитаминоз D.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Фороза® противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Данные о влиянии алендроновой кислоты на плод при применении препарата во время беременности отсутствуют. Однако существует теоретический риск негативного влияния на плод (в особенности на костную ткань), если беременность наступает после прохождения курса терапии бисфосфонатами. После попадания в организм бисфосфонаты встраиваются в костный матрикс, откуда постепенно высвобождаются в течение нескольких лет. Количество бисфосфонатов, встроившихся в костный матрикс и способных попасть обратно в системный кровоток, напрямую зависит от дозы и продолжительности применения препарата.

В исследованиях на животных были выявлены нарушения формирования костной ткани плода при применении высоких доз алендроновой кислоты и дисфункция родовой деятельности, связанная с гипокальциемией.

Неизвестно, проникает ли алендроновая кислота в грудное молоко, поэтому применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение при нарушениях функции почек

Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК более 35 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

При КК менее 35 мл/мин применение препарата противопоказано.

Применение у пожилых пациентов

Для пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.

Особые указания

Таблетки Фороза® следует запивать только обычной водой, т.к. другие напитки (включая минеральную воду, чай, кофе, фруктовые соки) ухудшают всасывание препарата.

Прием алендроната перед сном или в горизонтальном положении увеличивает риск развития эзофагита.

Прием алендроновой кислоты перед сном или в горизонтальном положении увеличивает риск развития эзофагита.

Алендронат может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ. Препарат Фороза® следует назначать с осторожностью пациентам с обострением заболеваний верхних отделов ЖКТ, такими как дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит, язва, а также при активном желудочно-кишечном кровотечении, хирургическом вмешательстве в верхних отделах ЖКТ в течение года, предшествующего началу лечения, за исключением пилоропластики, т.к. применение препарата может привести к ухудшению течения основного заболевания.

Решение о проведении лечения необходимо принимать для каждого пациента индивидуально после тщательной оценки соотношения риск/польза, особенно для пациентов с пищеводом Барретта.

При лечении алендронатом известны случаи нежелательных реакций со стороны пищевода (эзофагит, язва или эрозия пищевода), иногда протекавших в тяжелой форме и требовавших стационарного лечения и в редких случаях осложнявшихся
формированием стриктуры.

Необходимо контролировать возможность появления любых нежелательных реакций со стороны пищевода. Пациент должен быть проинформирован о необходимости прекращения приема препарата и обращении к врачу при развитии дисфагии, боли при глотании, боли за грудиной и изжоги.

В пострегистрационных отчетах сообщалось о редких случаях развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, иногда
тяжелой и осложненной, хотя в расширенных клинических исследованиях алендроната повышения такого риска не отмечалось.

Риск возникновения тяжелых побочных эффектов со стороны пищевода выше у пациентов, принимающих алендроновую кислоту с нарушением указаний данной инструкции и/или продолжающих ее прием после возникновения симптомов, свидетельствующих о раздражении пищевода. Важно подробно разъяснить пациенту правила приема препарата и удостовериться в том, что он их понял. Пациенты должны знать о повышении риска возникновения нежелательных явлений со стороны пищевода в случае отступления от требований инструкции.

До начала терапии препаратом Фороза® необходима коррекция гипокальциемии и других нарушений метаболизма (таких как дефицит витамина D). В связи с увеличением на фоне терапии алендроновой кислотой минеральной плотности костной ткани возможно незначительное клинически бессимптомное снижение концентраций кальция и фосфатов в сыворотке крови, в особенности у пациентов, получающих ГКС, у которых всасывание кальция может быть снижено. Поэтому важно обеспечить поступление достаточного количества кальция и витамина D в организм, что особенно важно у пациентов, получающих ГКС.

Пациентов следует предупредить, что при случайном пропуске приема препарата по схеме 1 раз в неделю они должны принять 1 таблетку утром ближайшего дня (недопустимо принимать 2 таблетки в один день). В дальнейшем следует продолжать принимать по 1 таблетке в тот день недели, который был выбран в начале терапии.

Также имеются сведения о развитии остеонекроза челюсти у пациентов с остеопорозом, получающих бисфосфонаты внутрь. При оценке индивидуального риска развития остеонекроза челюсти следует учитывать такие факторы риска, как:
активность бисфосфоната (наивысшая у золедроновой кислоты), путь введения и общая доза препарата; онкологические заболевания, химиотерапия, лучевая терапия, прием ГКС, прием ингибиторов ангиогенеза, курение; заболевания зубов в анамнезе, плохая гигиена полости рта, заболевания десен, инвазивные стоматологические процедуры, плохо подобранные протезы. Перед началом терапии бисфосфонатами для приема внутрь пациентам необходимо пройти стоматологическое обследование с соответствующим профилактическим лечением зубов. Во время лечения данные пациенты по возможности должны избегать инвазивного стоматологического вмешательства. Для пациентов, у которых во время лечения бисфосфонатами возник остеонекроз челюсти, оперативное стоматологическое вмешательство может привести к усугублению состояния.

Данные по поводу возможного снижения риска развития остеонекроза челюсти после прекращения приема бисфосфонатов у пациентов, которым требуется стоматологическое вмешательство, отсутствуют. В каждом случае
решение должен принимать лечащий врач на основании оценки отношения ожидаемой пользы к возможному риску для конкретного пациента. Во время терапии бисфосфонатами следует разъяснить пациентам важность правильной гигиены
полости рта, профилактических осмотров, а также предупредить о необходимости сообщения о любых симптомах со стороны полости рта, например, о подвижности зубов, боли или появлении припухлости.

Сообщалось о таком нежелательном явлении, как остеонекроз наружного слухового канала, который был преимущественно ассоциирован с длительным применением алендроната. Возможные факторы риска развития остеонекроза наружного слухового канала включают применение стероидов, химиотерапию, инфекции, травмы.

Сообщалось о возникновении болей в костях, суставах и/или мышцах у пациентов, получающих бисфосфонаты. Эти симптомы редко носили тяжелый характер и/или приводили к потере трудоспособности. Время появления симптомов варьировало от одного дня до нескольких месяцев от начала терапии. У большинства пациентов симптомы разрешались после прекращения лечения. У некоторых пациентов симптомы появлялись снова при возобновлении приема того же препарата или другого бисфосфоната.

У пациентов, длительно принимающих алендроновую кислоту, могут возникать патологические (т. е. при воздействии незначительной силы или самопроизвольные) подвертельные переломы, а также переломы проксимальных отделов диафиза бедренной кости. Переломы могут возникать после минимальной травмы или при ее отсутствии. У некоторых пациентов возможно возникновение боли в бедре, часто с внешними признаками стрессовых переломов за несколько недель/месяцев до возникновения полного перелома бедренной кости.

Атипичные переломы проксимальных отделов диафиза бедренной кости часто были двусторонними, поэтому пациентам,
с длительно существующим переломом диафиза бедренной кости, принимающим бисфосфонаты, следует провести обследование противоположного бедра. Известно, что описанные переломы плохо срастаются. Прекращение приема
бисфосфонатов у пациентов со стрессовыми переломами целесообразно осуществлять после оценки их состояния на основании индивидуальной оценки соотношения риск/польза.

Во время терапии бисфосфонатами следует рекомендовать пациентам сообщать о любых болях в бедре или паховой области. Всех пациентов, поступивших с такими жалобами, необходимо осматривать на предмет неполного перелома бедренной кости.

Во время пострегистрационного применения поступали редкие сообщения о тяжелых кожных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз).

Следует принимать во внимание и другие причины остеопороза, помимо дефицита эстрогенов и возраста.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследований, посвященных влиянию алендроновой кислоты на способность управлять транспортными средствами и
работать с механизмами, не проводилось. Однако т.к. на фоне приема алендроновой кислоты возможно развитие головокружения, а также других побочных эффектов, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и воздерживаться от выполнения указанных видов деятельности в случае развития побочных эффектов.

....................

Передозировка

Симптомы: боли в животе, диспептические расстройства, дисфагия, изжога, эзофагит, гастрит; могут развиться гипокальциемия и гипофосфатемия.

Лечение симптоматическое. Показано применение молока и антацидных препаратов для связывания алендроната. В связи с риском поражения пищевода не следует вызывать рвоту, пациент должен находиться в вертикальном положении.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение препаратов кальция (включая пищевые добавки), антацидов и некоторых других препаратов для
приема внутрь, а также прием пищи и жидкости (включая минеральную воду) ухудшает всасывание алендроновой кислоты. В связи с этим рекомендуется принимать другие лекарственные препараты не раньше, чем через 30 мин после применения препарата Фороза®. НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту) могут усиливать побочные действия алендроновой кислоты на слизистую оболочку ЖКТ.

В клинических исследованиях у пациентов, принимавших препараты, содержащие эстроген (интравагинально, трансдермально или внутрь), одновременно с алендронатом, не было выявлено клинически значимого взаимодействия.

Несмотря на то, что специальных исследований по лекарственному взаимодействию не проводилось, применение алендроната в клинических исследованиях с большим количеством широко используемых препаратов не сопровождалось развитием клинически значимого взаимодействия.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света, месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.