Источник: Vidal

Экталуст®

Ektalust
Рецептурный препарат
Консультация с врачом онлайн
Всегда есть возможность задать вопрос врачу —
в приложении Яндекс.Здоровье.
Как это работает?
Скачать приложение

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки жевательные круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета.

1 таб.
монтелукаст натрия 5.2 мг,
 что соответствует содержанию монтелукаста 5 мг

Вспомогательные вещества: декстраты - 100 мг, маннитол - 86.8 мг, просолв (целлюлоза микрокристаллическая 98%, кремния диоксид коллоидный 2%) - 100 мг, ароматизатор земляничный - 4 мг, аспартам - 1 мг, магния стеарат - 3 мг.

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Монтелукаст обладает способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием LTD4 в весьма низких дозах. Бронходилатация наблюдается в течение 2-х часов после приема препарата внутрь. Эффект бронходилатации, вызванный бета-адреномиметиками, дополняется действием монтелукаста. Монтелукаст ингибирует раннюю и позднюю фазы бронхоспазма. вызванного введением антигена. Монтелукаст снижает количество эозинофилов в периферической крови, в дыхательных путях (в мокроте) взрослых пациентов и детей и улучшает контроль за течением бронхиальной астмы. Монтелукаст существенно улучшает утренний объем форсированного выдоха (ОФВ) за 1 секунду, максимальную объемную скорость выдоха (МОСВ) и существенно снижает потребность в бета-адреномиметиках.

Монтелукаст усиливает действие ингаляционных ГКС и существенно ослабляет бронхоспазм. возникающий на фоне физической нагрузки. У пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте, и принимающих сопутствующие ингаляционные пероральпые ГКС, лечение монтелукастом приводит к существенному улучшению контроля за симптомами бронхиальной астмы. Кроме того, есть данные о некотором противовоспалительном действии монтелукаста.

Фармакокинетика

Всасывание и биодоступность

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность для жевательных таблеток 5 мг при приеме внутрь составляет 73% и снижается до 63% при приеме пищи. После приема таблеток жевательных 4 и 5 мг время достижения Cmax (ТCmax ) составляет 2 ч. После приема натощак 4 мг жевательных таблеток детьми в возрасте от 2 до 5 лет ТCmax составляет 2 ч. Средняя Cmax (66%) выше, в то время как Cmin у детей ниже, чем у взрослых, принимающих 10 мг.

Распределение

Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Vd монтелукаста составляет в среднем 8-11 л.

Доклинические исследования выявили минимальное проникновение препарата через ГЭБ. Концентрация монтелукаста через 24 ч после применения препарата были минимальными во всех тканях организма.

Метаболизм

Монтелукаст активно мстаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и у детей не определяется. Предполагается, что в процессе метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 CYP (3А4 и 2С9). при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Выведение

Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После пероралыюго приема монтелукаста 86% от принятой дозы выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% - с мочой, что подтверждает, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью. T1/2 у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч.

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.

Фармакокинстика у различных групп пациентов

Пол

Фармакокинстика монтелукаста у мужчин и у женщин сходна.

Возраст

При приеме 1 раз/сут монтелукаста в дозе 10 мг фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и у пациентов молодого возраста.

Этническая принадлежность

Не выявлено различий в клинически значимых фармакокииетических эффектах у пациентов различных рас.

Почечная недостаточность

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.

Печеночная недостаточность

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми людьми (средний T1/2 - 7.4 ч). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о фармакокинетике монтелукаста с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пыо) нет.

Показания

— длительное лечение и профилактика бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;

— лечение "аспириновой" астмы;

— профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;

— купирование дневных и ночных симптомов постоянных и сезонных аллергических ринитов.

Режим дозирования

Экталуст® принимают внутрь, таблетку следует разжевывать за 1 ч до еды или через 2 ч после приема пищи, 1 раз/cут. Для лечения бронхиальной астмы препарат следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат может приниматься в любое время суток по желанию пациента.

Взрослым в возрасте 15 лет и старше рекомендуется использовать другие лекарственные формы монтелукаста (например, таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 10 мг).

Детям от 2 до 5 лет: 1 жевательная таблетка в дозе 4 мг 1 раз/cут, перед сном. Подбор дозировки для этой возрастной группы не требуется.

Для детей от 6 до 14 лет: 1 жевательная таблетка в дозе 5 мг 1 раз/cут, перед сном. Подбор дозировки для этой возрастной группы не требуется.

Общие рекомендации

Терапевтическое действие препарата Экталуст® на симптомы, отражающие течение бронхиальной астмы проявляется в течение первого дня. Пациенту следует продолжать прием препарата Экталуст® как в период контролируемого течения бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.

Для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими и/или среднетяжелыми нарушениями функции печени, коррекции дозы не требуется.

Назначение препарата Экталуст одновременно с другими видами лечения астмы

Экталуст® можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными ГКС (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Побочное действие

В целом препарата Экталуст® хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении монтелукаста. сопоставима с таковой для плацебо:.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: повышение склонности к кровотечениям.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гииерчувствительности, в т.ч. анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени (очень редко - 0.01%).

Нарушения психики: ажитация, в т.ч. агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, раздражительность, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидалыюсть). тремор.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, гиперкинезия, судороги (очень редко - <0.01%).

Нарушения со стороны сердца: учащенное сердцебиение.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, кашель, синусит, ринорея.

Нарушения со стороны слуха и лабиринтные нарушения: отит (в т.ч. средний).

Нарушения со стороны ЖКТ: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит, боль в животе, сухость во рту.

Нарушения со стороны печени и желчевыводяших путей: увеличение активности печеночных трансаминаз в крови АЛТ, ACT, гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени) (очень редко - <0.01%).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, склонность к формированию гематом, узловатая эритема, многоформная эритема, зуд, высыпания, крапивница.

Нарушения со стороны скелетио-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая спазмы мышц.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения (слабость)/усталость, отеки, пирексия, жажда. В редких случаях у пациентов с бронхиальной астмой отмечается развитие синдрома Чарджа-Стросса.

Противопоказания к применению

— гиперчувствителыюсть к любому из компонентов препарата;

— фенилкетонурия;

— детский возраст до 2-х лет (для дозировки 4 мг);

— детский возраст до 6-ти лет (для дозировки 5 мг).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.