Источник: Vidal

Бициклол

Bicyclol
Рецептурный препарат
Форма выпуска: 
таб. 25 мг: 18 шт.
Производитель: BEIJING UNION PHARMACEUTICAL FACTORY (Китай)
Действующее веществоБициклол (Bicyclol)
Консультация с врачом онлайн
Всегда есть возможность задать вопрос врачу —
в Яндекс.Здоровье.
Скачать приложение

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
бициклол 25 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 65 мг, сахароза - 40 мг, карбоксиметиламилопектин натрия - 10 мг, магния стеарат - 1 мг, клейстеркрахмальный 10% - 25 мг (в пересчете на сухое вещество - 2.5 мг).

9 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Действующее вещество препарата Бициклол по химической структуре является лигнаном.

Применение препарата Бициклол способствует снижению повышенной активности печеночных трансаминаз при гепатитах различной этиологии. Протективный эффект препарата Бициклола был доказан в моделях in vitro и in vivo, моделирующих различные формы повреждения печени: четыреххлористым углеродом (СС14) - повреждение биомембран, некроз, фиброз печени, ацетаминофеном (АР) - истощение глутатиона в гепатоцитах, D-галактозамином - повреждение ДНК ядра гепатоцита, вакциной BCG и конкавалином А (СоnА) - иммунное повреждение. Под действием Бициклола в различной степени восстанавливаются патоморфологические нарушения структуры печеночной ткани. Бициклол угнетает продукцию фактора некроза опухоли (ФНО-α) активными нейтрофилами, купферовскими клетками и макрофагами, а также способствует уменьшению интенсивности протекания свободнорадикальных процессов в клетках. Бициклол угнетает окислительную активность, вызванную нарушением функции митохондрий, что предупреждает некроз и апоптоз гепатоцитов. Бициклол также тормозит апоптоз гепатоцитов, стимулированный ФНО-α и цитотоксическими Т-клетками, приводя к восстановлению повреждений ядра и ДНК гепатоцитов.

В исследованиях in vivo в модели повреждения печени АР было продемонстрировано, что предварительное назначение бициклола существенно уменьшает степень повреждения гепатоцитов, что выражается в снижении активности АЛТ и ACT, - маркеров некроза гепатоцита, в уменьшении высвобождения цитохрома С и апоптоз-индуцирующих факторов из митохондрий, а также предупреждении дефрагментации ДНК.

В исследованиях in vitro также было установлено, что Бициклол способен подавлять экскрецию HBeAg, HBsAg и репликацию ДНК вируса гепатита В.

Результаты клинических исследований препарата Бициклол у пациентов с хроническим вирусным гепатитом С умеренной степени активности продемонстрировали, что при его назначении в дозе 150 мг/сут в течение 12 недель имеет место статистически достоверное снижение биохимических показателей воспалительного процесса в печени (активности трансаминаз (АЛТ, ACT), общего, прямого и непрямого билирубина), а также уменьшение проявлений астено-вегетативного синдрома и повышение качества жизни пациентов. Полученные данные свидетельствуют о наличии противовоспалительного гепатопротективного эффекта у препарата Бициклол при его использовании в виде монотерапии у пациентов с хроническим вирусным гепатитом С.

Препарат Бициклол при его назначении в дозе 150 мг/сут в течение 12 недель характеризуется благоприятным профилем безопасности и хорошей переносимостью.

Фармакокинетика

Препарат быстро всасывается после перорального приема и определяется в крови через 15 мин.

T1/2ka в первую фазу двухфазной модели составляет 0.84 ч, T1/2ke во вторую фазу двухфазной модели составляет 6.26 ч, Tmax - 1.8 ч, Cmax - 50 нг/мл.

Cmax и AUC находятся в прямой зависимости от дозы препарата и соответствуют характеристикам линейной фармакокинетики. Cmax может повышаться при приеме препарата после еды.

При многократном приеме в терапевтической дозе препарат не кумулирует в организме человека. Степень связывания с белками плазмы крови достигает 78%.

Cmax препарата Бициклол в печени достигается через 4 ч после приема препарата. Метаболизм препарата происходит в печени с участием изоферментов цитохрома Р450; основной метаболит препарата Бициклол в организме человека - 4,4’гидроксибициклол. Менее 30% препарата выводится из организма кишечником на протяжении 24 ч. Около 1.3% препарата выводится почками, 0.03% - с желчью.

Показания

— хронический вирусный гепатит В;

— хронический вирусный гепатит С, сопровождающиеся повышением активности печеночных трансаминаз;

— пациентам с неэффективностью ранее проведенных курсов противовирусной терапии или отсутствием мотивации на проведение противовирусной терапии или с наличием известной гиперчувствительности к препаратам стандартной противовирусной терапии.

Режим дозирования

Внутрь. По 25-50 мг 3 раза/сут после еды. Курс лечения 12 недель. По рекомендации врача курс лечения (с использованием дозы 25 мг 3 раза/сут) может быть продлен до 6 мес.

Побочное действие

Препарат Бициклол обычно хорошо переносится; нежелательные явления обычно носят преходящий характер, выражены в легкой или средней степени тяжести и купируются самостоятельно после отмены препарата или с помощью симптоматической терапии.

Со стороны нервной системы: нарушение сна, головокружение, головная боль

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, вздутие живота, боль в эпигастрии.

Со стороны системы кожи и подкожно-жировой клетчатки: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница.

Лабораторные данные: повышение активности ACT, ЩФ, ГГТП, удлинение протромбинового времени, повышение гемоглобина, лейкопения, повышение концентрации общего билирубина и активности трансаминаз, уменьшение количества тромбоцитов, транзиторное повышение концентрации глюкозы и креатинина крови.

Противопоказания к применению

— гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

— детский возраст до 18 лет;

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— аутоиммунный гепатит;

— гепатоцеллюлярная карцинома;

— суб- и декомпенсированный цирроз печени (класс В и С по классификации Чайлд-Пыо);

— дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Гастрит, холецистит, панкреатит. У пациентов с наличием сопутствующих заболеваний ЖКТ, таких как гастрит, холецистит, панкреатит, прием препарата Бициклол может сопровождаться клинически значимым повышением активности ACT, ЩФ и гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТП). В связи с этим терапию таких пациентов препаратом Бициклол следует проводить с осторожностью под дополнительным контролем функциональных показателей гепатобилиарной системы.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.